Luspatercept

Luspatercept用途

Luspatercept(ACE-536)是一种重组修饰的ActRIIB融合蛋白,与转化生长因子β超家族配体结合。卢帕西普增加红细胞数量,促进红细胞前体的成熟。卢帕西普与GDF11结合并抑制Smad2/3信号传导。卢帕西普可用于贫血的研究[1]。
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Luspatercept名称

[ CAS 号 ]:
1373715-00-4

[ 英文名 ]:
Luspatercept

Luspatercept生物活性

[ 描述 ]:

Luspatercept(ACE-536)是一种重组修饰的ActRIIB融合蛋白,与转化生长因子β超家族配体结合。卢帕西普增加红细胞数量,促进红细胞前体的成熟。卢帕西普与GDF11结合并抑制Smad2/3信号传导。卢帕西普可用于贫血的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> TGF-β/Smad蛋白
信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> TGF-β/Smad蛋白
研究领域 >> 代谢疾病

[体外研究]

卢帕西普(0.1-1000 ng/mL)抑制 2004年细胞中 全球数据11和 GDF8型诱导的 Smad2和 粉碎3信号通路[1]。 卢斯帕西普与 GDF11、GDF8、激活素B、BMP10和 BMP6型结合[1]。

[体内研究]

Luspatercept(0.1-60mg/kg皮下注射；10mg/kg静脉注射；每周 2.次,共 8.周) 增加小鼠、大鼠和猴子的红细胞 (红细胞)数量、血红蛋白水平和红细胞堆积[1]。 卢帕西普(10mg/kg皮下注射,1.次) 降低 C57BL/6型小鼠骨髓和脾脏中的红细胞形成单位 (BFU Es)和红血球形成单位 (CFU Es)[1]卢帕西普(10mg/kg腹腔注射,1.次) 抑制小鼠脾脏 Smad2/3磷酸化[1]。 动物模型：C57BL/6小鼠[1]剂量：0.1、0.3、1、3和10 mg/kg给药：皮下注射和静脉注射；0.1-10 mg/kg(C57BL/6小鼠,皮下注射)、6-60 mg/kg(Sprague-Dawley大鼠,皮下注射。)、0.4-30 mg/kg(食蟹猴,皮下注射；结果：小鼠、大鼠和猴子的红细胞、血红蛋白和红细胞比容水平呈剂量依赖性增加。

[参考文献]

[1]. Suragani RN, et al. Transforming growth factor-β superfamily ligand trap ACE-536 corrects anemia by promoting late-stage erythropoiesis. Nat Med. 2014 Apr;20(4):408-14.  

Luspatercept物理化学性质

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