AEZS-108

AEZS-108用途

Zoptarelin doxorubicin(AEZS-108；AN-152)是一种混合抗癌剂,含有Zoptareline和多柔比星。Zoptarelin阿霉素已用于研究靶向表达LHRH受体的肿瘤。Zoptarelin doxorubicin在体外消除肿瘤进展并诱导显著的细胞凋亡[1]。
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AEZS-108名称

[ CAS 号 ]:
139570-93-7

[ 英文名 ]:
AEZS-108

[英文别名 ]:

AEZS-108生物活性

[ 描述 ]:

Zoptarelin doxorubicin(AEZS-108；AN-152)是一种混合抗癌剂,含有Zoptareline和多柔比星。Zoptarelin阿霉素已用于研究靶向表达LHRH受体的肿瘤。Zoptarelin doxorubicin在体外消除肿瘤进展并诱导显著的细胞凋亡[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 其他 >> 其他

[ 靶点 ]

Apoptosis, LHRH receptors[1]


[体外研究]

Zoptarelin doxorubicin(AN-152)抑制了几乎70%的胶质母细胞瘤细胞生长,增加了几乎250%的细胞凋亡,并导致钙黄素保留量的增加[1]。Zoptarelin doxorubicin(AN-152)上调肿瘤抑制因子和促凋亡p53,并抑制原始神经外胚层干细胞标志物nestin的表达[1]。细胞增殖测定[1]细胞系：U-87 MG浓度：100 nM培养时间：48小时结果：对肿瘤细胞生长产生了几乎70%的抑制。细胞凋亡分析[1]细胞系：U-87 MG浓度：100 nM培养时间：48小时结果：细胞凋亡增加了近250%。Western印迹分析[1]细胞系：U-87 MG浓度：100 nM培养时间：24小时结果：未诱导任何LHRH-R下调。抑制原始神经外胚层干细胞标志物nestin的表达。上调肿瘤抑制因子和促凋亡p53。

[体内研究]

Zoptarelin doxorubicin(AN-152)抑制胶质母细胞瘤异种移植小鼠的肿瘤生长[1]。动物模型：雌性裸鼠(侧面注射1×106胶质母细胞瘤U-87 MG细胞)[1]剂量：413 nM/20g给药：静脉注射。；每周一次；结果：与对照组相比,显著抑制肿瘤生长。

AEZS-108物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C91H117N19O26

[ 分子量 ]:
1893.014

[ 精确质量 ]:
1891.841675

[ LogP ]:
1.29

[ 折射率 ]:
1.714

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