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SPH3127

SPH3127用途

SPH3127(DRI 18)是一种新型、高效、口服活性的直接肾素抑制剂(重组人肾素IC50=0.4nM,人血浆肾素活性IC50=1.45nM)。SPH3127具有抗高血压作用,可用于原发性高血压研究[1]。
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SPH3127名称

[ CAS 号 ]:
1399849-02-5

[ 英文名 ]:
SPH3127

SPH3127生物活性

[ 描述 ]:

SPH3127(DRI 18)是一种新型、高效、口服活性的直接肾素抑制剂(重组人肾素IC50=0.4nM,人血浆肾素活性IC50=1.45nM)。SPH3127具有抗高血压作用,可用于原发性高血压研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 肾素

[体内研究]

SPH3127(口服给药；0-10 mg/kg；一次)在食蟹猴中显示出良好的生物利用度[1]。SPH3127(口服给药；0-3 mg/kg；一次)对筑波高血压小鼠具有降压作用[1]。动物模型：用低钠饮食和速尿预处理的食蟹猴[1]剂量：0、1、3和10mg/kg给药：口服给药；1、3和10mg/kg；一次结果：抑制血浆肾素活性,IC50值为0.46nM,并显示降压作用。动物模型：筑波高血压小鼠(THM)[1]剂量：0、0.3、1或3 mg/kg给药：口服给药；0、0.3、1或3毫克/千克；一次结果：以0.3至3 mg/kg的剂量依赖性方式对筑波高血压小鼠表现出降压作用,并在任何剂量给药后2-3小时表现出约30 mmHg的最大降压作用。

[参考文献]

[1]. Daisuke Iijima, et al. Discovery of SPH3127: A Novel, Highly Potent, and Orally Active Direct Renin Inhibitor. J Med Chem. 2022 Aug 8.

SPH3127物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H32N6O4

[ 分子量 ]:
444.53

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