Randialic acid B
Randialic acid B用途
兰迪酸B是一种三萜化合物,是甲酰肽受体1(FPR1)拮抗剂。兰迪酸B阻断人中性粒细胞中的FPR1,并在体内减轻银屑病样炎症[1]。
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Randialic acid B名称
[ CAS 号 ]:
14021-14-8
[ 英文名 ]:
Randialic acid B
[英文别名 ]:
- randialic acid-B
- 3β-Hydroxy-ursadien-(12.18)-saeure-(28)
- 3β-hydroxy-ursadien-(12.18)-oic acid-(28)
- Vanguerolsaeure
Randialic acid B生物活性
[ 描述 ]:
兰迪酸B是一种三萜化合物,是甲酰肽受体1(FPR1)拮抗剂。兰迪酸B阻断人中性粒细胞中的FPR1,并在体内减轻银屑病样炎症[1]。
[ 相关类别 ]:
[体外研究]
兰迪酸B(0.1-3μM;5分钟)选择性抑制FPR1激活的人中性粒细胞中活性氧产生、弹性蛋白酶释放和CD11b表达。兰迪酸B抑制人中性粒细胞、中性粒细胞样THP-1细胞和转染hFPR1的HEK293细胞中N-甲酰肽与FPR1的结合,表明FPR1具有拮抗作用[1]。兰地酸B与FPR1受体结合时具有竞争性作用。FPR1下游信号,如Ca2+动员和激活Akt和MAPK,也受到竞争性抑制[1]。兰迪酸B对H2O2诱导的H9c2心肌细胞损伤具有显著的细胞保护作用[2]。
[体内研究]
兰迪酸B(10mg/kg;i、 五,。;每隔一天;5天)显著减少咪喹莫特诱导的银屑病样症状,包括表皮增生、脱屑、中性粒细胞皮肤浸润和经皮皮肤失水[1]。动物模型:BALB/c白色雌性小鼠(体重20g;7周龄)用咪喹莫特治疗[1]剂量:10mg/kg给药:静脉注射。;每隔一天;5天结果:显著减少咪喹莫特诱导的银屑病样症状。
[参考文献]
Randialic acid B物理化学性质
[ 分子式 ]:
C30H46O3
[ 分子量 ]:
454.68400
[ 精确质量 ]:
454.34500
[ PSA ]:
57.53000
[ LogP ]:
7.15370
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