CAN508

CAN508用途

CAN508 是一种有效的、ATP 竞争性抑制 CDK9/cyclin T1,IC50为 0.35 μM。CAN508 对 CDK9/cyclin T1 比对其他的 CDK/cyclin 高出 38 倍的选择性。CAN508 具有抗肿瘤活性。

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CAN508名称

[ CAS 号 ]:
140651-18-9

[ 英文名 ]:
CAY10574

[英文别名 ]:

3tn8
2clx
Cdk9 Inhibitor II
F18
CAN-508

CAN508生物活性

[ 描述 ]:

CAN508 是一种有效的、ATP 竞争性抑制 CDK9/cyclin T1,IC50为 0.35 μM。CAN508 对 CDK9/cyclin T1 比对其他的 CDK/cyclin 高出 38 倍的选择性。CAN508 具有抗肿瘤活性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK

[ 靶点 ]

CDK9/cyclinT1:0.35 μM (IC50)

CDK2/cyclinE:20 μM (IC50)

cdk2/cyclin A:69 μM (IC50)

Cdk4/cyclin D1:13.5 μM (IC50)

CDK7/cyclin H:26 μM (IC50)

Cdk1/cyclin B:44 μM (IC50)

[体外研究]

在抗增殖试验中,CAN508降低癌细胞系HT-29的S期细胞频率[1]。CAN508(20-40μM；72小时)以剂量依赖性的方式显著降低三种食管腺癌细胞系(SKGT4、OE33和FLO-1细胞)的细胞增殖,IC50在34.99~91.09μM之间[2]。CAN508(40μM；72小时)增加三种食管腺癌细胞的凋亡[2]。细胞凋亡分析[1]细胞系：SKGT4、OE33和FLO-1细胞浓度：40μM孵育时间：72小时结果：3种食管腺癌细胞凋亡均比未治疗组增加2倍。

[体内研究]

CAN508(60 mg/kg；静脉注射；每日10天)对食管腺癌异种移植有抗肿瘤作用[1]。动物模型：4周龄雌性裸鼠(食管腺癌异种移植)[1]剂量：60mg/kg给药：I.p.；每日10天。结果：从治疗后第3天开始,肿瘤生长减少50.83%。

[参考文献]

[1]. Krystof V, et al. 4-arylazo-3,5-diamino-1H-pyrazole CDK inhibitors: SAR study, crystal structure in complex with CDK2, selectivity, and cellular effects. J Med Chem. 2006;49(22):6500-6509.

[2]. Tong Z, et al. Antitumor effects of cyclin dependent kinase 9 inhibition in esophageal adenocarcinoma. Oncotarget. 2017;8(17):28696-28710.

CAN508物理化学性质

[ 密度 ]:
1.7±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
638.3±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₉H₁₀N₆O

[ 分子量 ]:
218.215

[ 闪点 ]:
339.8±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
218.091614

[ PSA ]:
125.67000

[ LogP ]:
0.40

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.803

[ 储存条件 ]:
2-8°C，避光

CAN508

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CAN508生物活性

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