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Darglitazone

Darglitazone用途

Darglitazone (CP-86325),一种噻唑烷二酮,是一种有效的,选择性的和具有口服活性的 PPAR-γ 激动剂。Darglitazone 有效控制血糖和脂质代谢,可用于 II 型糖尿病研究。

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Darglitazone名称

[ CAS 号 ]:
141200-24-0

[ 中文名 ]:
达格列酮

[ 英文名 ]:
Darglitazone

[英文别名 ]:

Darglitazone
Darglitazone [INN]
[3H]Darglitazone
UNII-AVP9C03Z3K

Darglitazone生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PPAR

研究领域 >> 代谢疾病

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

PPAR-γ

[体外研究]

在代表白色(3T3-L1和3T3-F442A)和棕色(HIB-1B)脂肪组织和骨骼肌(L6)的细胞系中,在将这些细胞暴露于30μ在达格列酮作用下,解偶联蛋白2(UCP2)mRNA表达增加,约8h达基础水平的5～10倍。达格列酮可能通过PPAR刺激UCP2基因的表达-γ[2].

[体内研究]

达格列酮治疗可恢复正常血糖和正常升高的皮质酮、甘油三酯和极低密度脂蛋白水平。达格列酮在24小时显著降低ob/ob小鼠的梗死面积恢复的时间。达格列酮治疗可恢复糖尿病小鼠未出现的急性脑炎症反应,并显著改善其从缺氧缺血(H/I)损伤中的恢复[1]。动物模型：雄性糖尿病ob/ob小鼠[1]剂量：1 mg/kg给药：口服；每天；7天结果：糖尿病ob/ob小鼠血糖正常,循环甘油三酯(TG)和极低密度脂蛋白(VLDL)降低,而非糖尿病小鼠无任何影响。

[参考文献]

[1]. Rashmi Kumari, et al. The PPAR-gamma agonist, darglitazone, restores acute inflammatory responses to cerebral hypoxia-ischemia in the diabetic ob/ob mouse. J Cereb Blood Flow Metab. 2010 Feb;30(2):352-60.

[2]. A Camirand, et al. Thiazolidinediones stimulate uncoupling protein-2 expression in cell lines representing white and brown adipose tissues and skeletal muscle. Endocrinology. 1998 Jan;139(1):428-31.

Darglitazone物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₃H₂₀N₂O₄S

[ 分子量 ]:
420.48100

[ 精确质量 ]:
420.11400

[ PSA ]:
118.06000

[ LogP ]:
4.63550

[ 外观性状 ]:
结晶固体

[ 储存条件 ]:
-20℃

Darglitazone

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Darglitazone生物活性

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Darglitazone合成路线

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