Tenatumomab

Tenatumomab用途

Tenatumomab(ST2146)是一种抗tenascin-C的鼠单克隆抗体。而大细胞外糖蛋白tenascin-C在癌症中过度表达。Tenatumomab已用于预靶向抗体导向放射免疫治疗(PAGRIT),并通过PAGRIT和直接131碘标记方法向肿瘤输送放射性核素[1][2]。

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Tenatumomab名称

[ CAS 号 ]:
1412891-40-7

[ 英文名 ]:
Tenatumomab

Tenatumomab生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 其他 >> 其他

[ 靶点 ]

tenascin-C[1][2]

[体外研究]

Tenascin-C蛋白是一种在胚胎和成人细胞外基质中发现的六聚体糖蛋白,在恶性实体瘤和血液肿瘤中优先表达。腱糖蛋白在空间和时间上与肿瘤新生血管相关,并可能发挥抗粘连和免疫抑制活性[2]。替那莫单抗(2-5μg/mL；16小时)生物素化后保持免疫反应性。并且每个单抗可以结合多达 20个生物素,保持 50% 的免疫反应性[2]。

[体内研究]

Tenatumomab(4μg每鼠; 静脉注射; 单词剂量) 在移植人 HT-29型结肠癌细胞和/或人 U-118毫克胶质母细胞瘤细胞的裸鼠中,分别显示了与低和高张力蛋白表达相关的生物分布[2]。

[参考文献]

[1]. Giannini G, et al. Synthesis and preliminary in vitro evaluation of DOTA-Tenatumomab conjugates for theranostic applications in tenascin expressing tumors. Bioorg Med Chem. 2019 Aug 1;27(15):3248-3253.

[2]. De Santis R, et al. Low and high tenascin-expressing tumors are efficiently targeted by ST2146 monoclonal antibody. Clin Cancer Res. 2006 Apr 1;12(7 Pt 1):2191-6.

Tenatumomab物理化学性质

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