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AR-12286

AR-12286用途

Verosudil (AR-12286) 是一种有效的 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂,对 ROCK1 和 ROCK2 的 Ki 分别为 2 和 2 nM。AR-12286 主要通过增加眼房水通过小梁网流出来降低眼压。
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AR-12286名称

[ CAS 号 ]:
1414854-42-4

[ 中文名 ]:
维罗舒地尔

[ 英文名 ]:
Verosudil(AR-12286)

[英文别名 ]:

AR-12286生物活性

[ 描述 ]:

Verosudil (AR-12286) 是一种有效的 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂,对 ROCK1 和 ROCK2 的 Ki 分别为 2 和 2 nM。AR-12286 主要通过增加眼房水通过小梁网流出来降低眼压。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 岩石
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> 岩石
信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> 岩石

[ 靶点 ]

ROCK1:2 nM (Ki)

ROCK2:2 nM (Ki)

PKA:69 nM (Ki)

MRCKA:28 nM (Ki)

CAM2A:5855 nM (Ki)

PKC theta:9322 nM (Ki)


[参考文献]

[1]. Lin CW, Sherman B, Moore LA, et al. Discovery and Preclinical Development of Netarsudil, a Novel Ocular Hypotensive Agent for the Treatment of Glaucoma. J Ocul Pharmacol Ther. 2018;34(1-2):40‐51.

[2]. Kopczynski C, Novack GD, Swearingen D, van Haarlem T. Ocular hypotensive efficacy, safety and systemic absorption of AR-12286 ophthalmic solution in normal volunteers. Br J Ophthalmol. 2013;97(5):567‐572.

AR-12286物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
625.5±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C17H17N3O2S

[ 分子量 ]:
327.401

[ 闪点 ]:
332.1±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
327.104156

[ LogP ]:
0.84

[ 外观性状 ]:
固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.666

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

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公司名：上海化源世纪贸易有限公司

区域：上海市普陀区

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