5-(2-氨基-1-(4-吗啉苯基)-1H-苯并咪唑-6-基)-N-(2-氟苯基)-2-甲氧基吡啶-3-磺酰胺

用途

GSK-A1是一种选择性III型磷脂酰肌醇4-激酶PI4KA(PI4KIIIα)抑制剂,其pIC50为8.5-9.8。GSK-A1抑制PtdIns(4,5)P2的再合成,IC50约为3nm。GSK-A1能显著降低PtdIns(4)P的水平,对PtdIns(4,5)P2的影响可忽略不计。GSK-A1具有抗丙型肝炎病毒(HCV)研究的潜力[1]。

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名称

[ CAS 号 ]:
1416334-69-4

[ 中文名 ]:
5-(2-氨基-1-(4-吗啉苯基)-1H-苯并咪唑-6-基)-N-(2-氟苯基)-2-甲氧基吡啶-3-磺酰胺

[ 英文名 ]:
PI4KA inhibitor-A1

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> HCV

研究领域 >> 感染

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI4K

[ 靶点 ]

PI4KA:8.5-9.8 (pIC50)

PI4KB:7.2-7.7 (pIC50)

PI4K2A:<5 (pIC50)

PI4K2B:<5 (pIC50)

[参考文献]

[1]. Naveen Bojjireddy, et al. Pharmacological and genetic targeting of the PI4KA enzyme reveals its important role in maintaining plasma membrane phosphatidylinositol 4-phosphate and phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate levels. J Biol Chem. 2014 Feb 28;289(9):6120-32.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
829.8±75.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₉H₂₇FN₆O₄S

[ 分子量 ]:
574.626

[ 闪点 ]:
455.7±37.1 °C

[ 精确质量 ]:
574.179871

[ LogP ]:
4.18

[ 外观性状 ]:
固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±3.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.696

[ 储存条件 ]:
-20°C

5-(2-氨基-1-(4-吗啉苯基)-1H-苯并咪唑-6-基)-N-(2-氟苯基)-2-甲氧基吡啶-3-磺酰胺

用途

名称

生物活性

物理化学性质

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