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Rp-cAMPS sodium salt

Rp-cAMPS sodium salt用途

Rp-cAMPS sodium salt,一种 cAMP 的类似物,是一种 cAMP 诱导的 PKA I 和 PKA II 活化 (Ki 分别为 12.5 µM 和 4.5 µM) 的有效的,竞争性拮抗剂。Rp-cAMPS sodium salt 耐磷酸二酯酶水解。

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Rp-cAMPS sodium salt名称

[ CAS 号 ]:
142439-94-9

[ 英文名 ]:
Rp-cAMPS sodium salt

Rp-cAMPS sodium salt生物活性

[ 描述 ]:

Rp-cAMPS sodium salt,一种 cAMP 的类似物,是一种 cAMP 诱导的 PKA I 和 PKA II 活化 (Ki 分别为 12.5 µM 和 4.5 µM) 的有效的,竞争性拮抗剂。Rp-cAMPS sodium salt 耐磷酸二酯酶水解。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PKA

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> PKA

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Ki: 6.05 µM (PKA I) and 9.75 µM (PKA II)[1]

[体外研究]

一种膜透性竞争性cAMP拮抗剂(Rp-cAMPS)通过结合调节亚单位而不分离激酶全酶来阻断PKA的激活,也抑制突触可塑性,但对正常突触传递没有影响[2]。

[体内研究]

Rp-cAMPS(10μM,15min)可降低关节炎大鼠脑片PB-CeLC和BLA-CeLC突触诱发的单突触EPSCs,而正常动物对照神经元则无此作用。与药物前(ACSF)控制值相比,Rp-cAMPS对同一神经元的抑制作用显著[2]。

[参考文献]

[1]. R J de Wit, et al. Inhibitory action of certain cyclophosphate derivatives of cAMP on cAMP-dependent protein kinases. Eur J Biochem. 1984 Jul 16;142(2):255-60.

[2]. Rothermel JD, et al. A mechanistic and kinetic analysis of the interactions of the diastereoisomers of adenosine 3',5'-(cyclic)phosphorothioate with purified cyclic AMP-dependent protein kinase. Biochem J. 1988 May 1;251(3):757-62.

[3]. Fu Y, et al. PKA and ERK, but not PKC, in the amygdala contribute to pain-related synaptic plasticity and behavior. Mol Pain. 2008 Jul 16;4:26.

[4]. Kuriyama S, et al. Isoproterenol inhibits rod outer segment phagocytosis by both cAMP-dependent and independent pathways. Invest Ophthalmol Vis Sci. 1995 Mar;36(3):730-6.

[5]. Dostmann WR, et al. Probing the cyclic nucleotide binding sites of cAMP-dependent protein kinases I and II with analogs of adenosine 3',5'-cyclic phosphorothioates. J Biol Chem. 1990 Jun 25;265(18):10484-91.

[6]. Van Haastert PJ, et al. Competitive cAMP antagonists for cAMP-receptor proteins. J Biol Chem. 1984 Aug 25;259(16):10020-4.

Rp-cAMPS sodium salt物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₀H₁₁N₅NaO₅PS

[ 分子量 ]:
367.25

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