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Lats-IN-1

Lats-IN-1用途

Lats-IN-1是Lats1和Lats2激酶的有效和ATP竞争性抑制剂。Lats-IN-1促进有丝分裂后哺乳动物组织中Yap依赖性增殖。

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Lats-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
1424635-83-5

[ 中文名 ]:
N-(3-苄基噻唑-2(3H)-亚基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-甲酰胺

[ 英文名 ]:
Lats-IN-1

[英文别名 ]:

MFCD33402276

Lats-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

Lats-IN-1 是一种高效的,ATP 竞争性的 Lats1 和 Lats2 激酶抑制剂。Lats-IN-1 能促进有丝分裂后哺乳动物组织的 Yap 依赖性增殖。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 其他

信号通路 >> 其他 >> 其他

[体外研究]

Lats-IN-1的IC50随着ATP浓度的增加而增加[1]。Lats-IN-1(10)μ米；24小时)干扰Lats激酶磷酸化Yap的能力,EC50为510nm[1]。Lats-IN-1引起小鼠内耳支持细胞、小鼠心肌细胞和人心肌细胞的Yap依赖性增殖ü视网膜类器官中的神经胶质细胞[1]。Lats-IN-1促进G1-S和G2-M检查点转换,并产生能够转分化的支持细胞[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：MCF 10A细胞浓度：10μM孵育时间：24小时结果：降低S127残基处Yap的磷酸化。

[参考文献]

[1]. Nathaniel Kastan, et al. Small-molecule inhibition of Lats kinases promotes Yap-dependent proliferation in postmitotic mammalian tissues. bioRxiv 2020.02.11.944157.

Lats-IN-1物理化学性质

[ 密度 ]:
1.36±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₁₈H₁₄N₄OS

[ 分子量 ]:
334.39

[ 储存条件 ]:
2-8°C，干燥，密封

Lats-IN-1安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi