的DUB-IN-1

的DUB-IN-1用途

DUBs-IN-1 是一种有活性的泛素特异性蛋白酶 (ubiquitin-specific proteases) 抑制剂,对 USP8 的 IC50 值为 0.24 μM。

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[ CAS 号 ]:
924296-18-4

[ 中文名 ]:
9-[(苯甲氧基)肟]-9H-茚并[1,2-b]吡嗪-2,3-二甲腈

[ 英文名 ]:
DUBs-IN-1

[英文别名 ]:

[ 描述 ]:

DUBs-IN-1 是一种有活性的泛素特异性蛋白酶 (ubiquitin-specific proteases) 抑制剂,对 USP8 的 IC50 值为 0.24 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 去泛素化酶

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 0.24 μM (USP8)[1]

[体外研究]

DUBs-IN-1(22 f)是泛素特异性蛋白酶的活性抑制剂,USP8的IC50为0.24μM。 DUBs-IN-1对USP7无效(IC50,>100μM)。 DUBs-IN-1及其类似物降低了HCT116结肠癌和PC-3前列腺癌细胞系的活力,IC50范围为0.5μM至1.5μM[1]。

[参考文献]

[相关活性小分子]

BAY 11-7082 | P005091 | 2,6-二氨基-3,5-二硫氰基吡啶 | VLX1570 | (2E)-3-(6-溴-2-吡啶基)-2-氰基-N-[(1S)-1-苯基丁基]-2-丙烯酰胺 | 1-[5-[(2,4-二氟苯基)硫基]-4-硝基-2-噻吩基]乙酮 | 的DUB-IN-2 | ML364 | (3E,5E)-3,5-二[(4-硝基苯基)亚甲基]-1-(1-氧代-2-丙烯-1-基)-4-哌啶酮 | GEN6776 | ML-323 | HBX 19818 | 1-[1-(4-氟苯基)-2,5-二甲基-1H-吡咯-3-基]-2-(1-吡咯烷基)乙酮 | LDN-57444

[ 密度 ]:
1.32g/cm3

[ 沸点 ]:
632.2ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₀H₁₁N₅O

[ 分子量 ]:
337.33400

[ 闪点 ]:
336.2ºC

[ 精确质量 ]:
337.09600

[ PSA ]:
94.95000

[ LogP ]:
3.16956

[ 折射率 ]:
1.704

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥