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B-Raf IN 10

B-Raf IN 10用途

B-Raf IN 10(化合物C09)是一种BRAF抑制剂,IC50在50到100 nM之间。B-Raf IN 10具有抗肿瘤活性[1]。
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B-Raf IN 10名称

[ CAS 号 ]:
1425485-87-5

[ 英文名 ]:
B-Raf IN 10

B-Raf IN 10生物活性

[ 描述 ]:

B-Raf IN 10(化合物C09)是一种BRAF抑制剂,IC50在50到100 nM之间。B-Raf IN 10具有抗肿瘤活性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> 拉夫

[ 靶点 ]

BRAF-V600E:< 50 nM (IC50)

Braf:50-100 nM (IC50)


[体外研究]

B-Raf IN 10(化合物C09)(1μM)对BRAF和BRAF V600E的抑制率超过89%[1]。B-Raf IN 10显示,相对于BRAF,IC50在50到100 nM之间,相对于BRAF V600E,IC50小于50 nM[1]。B-Raf IN 10(72小时)抑制A375和SK-MEL-28细胞生长,但不抑制CHL-1和SK-MEL-31细胞[1]。细胞活力测定[1]细胞株:A375、SK-MEL-28、SK-MEL-31和CHL-1浓度:培养时间:72小时结果:IC50s小于500 nM对A375和SK-MEL-28细胞有抑制作用,对CHL-1和SK-MEL-31细胞无抑制作用。

[参考文献]

[1]. Yong-Liang Zhu, et al. Certain Chemical Entities, Compositions, and Methods. Patent US20130053384 A1.

B-Raf IN 10物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H21F3N4O4S

[ 分子量 ]:
494.49

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