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长春碱衍生物

长春碱衍生物用途

Conophylline 是一种从热带植物 Ervatamia microphylla 中提取的长春花生物碱。Conophylline 是胰腺细胞分化的诱导剂。Conophylline 能抑制 HSC,诱导其凋亡。

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长春碱衍生物名称

[ CAS 号 ]:
142741-24-0

[ 中文名 ]:
长春碱衍生物

[ 英文名 ]:
(−)-Conophylline

[英文别名 ]:

(−)-Conophylline

长春碱衍生物生物活性

[ 描述 ]:

Conophylline 是一种从热带植物 Ervatamia microphylla 中提取的长春花生物碱。Conophylline 是胰腺细胞分化的诱导剂。Conophylline 能抑制 HSC,诱导其凋亡。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 内分泌

研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

Conophylline(100ng/ml；48h)具有诱导分化的活性,但不具有诱导凋亡的活性。Conophylline(100 ng/ml；72小时)在AR42J细胞中表现出诱导分化的活性,并将这些细胞转化为内分泌细胞[1]。Conophylline通过激活p38丝裂原活化蛋白激酶诱导AR42J细胞分化,增加神经原-3的表达[1]。Conophylline降低大鼠HSC和Lx-2细胞α-SMA和胶原-1的表达[2]。叶黄素抑制血清诱导的DNA合成[2]。Conophylline还促进caspase-3的激活,诱导Lx-2细胞凋亡[2]。凋亡分析[2]细胞株：Lx-2细胞浓度：12小时孵育时间：0.1μg/ml结果：诱导凋亡Western Blot分析[2]细胞株：Lx-2细胞浓度：0.1μg/ml孵育时间：15分钟、30分钟、60分钟、120分钟结果：磷酸化JNK增加。

[体内研究]

Conophylline(0.9mg/kg；p.o.；每日；12周)减轻TAA在体内诱导的肝纤维化的形成[2]。动物模型：Sprague-Dawley大鼠(70-80g)[2]剂量：0.9mg/kg,口服；每日；12周结果：减轻TAA诱导的肝纤维化形成。

[参考文献]

[1]. Kojima I, et al. Conophylline: a novel differentiation inducer for pancreatic beta cells. Int J Biochem Cell Biol. 2006;38(5-6):923-30.

[2]. Kubo N, et al. Conophylline suppresses hepatic stellate cells and attenuates thioacetamide-induced liver fibrosis in rats. Liver Int. 2014 Aug;34(7):1057-67.

长春碱衍生物物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₄₄H₅₀N₄O₁₀

[ 分子量 ]:
794.889

[ 精确质量 ]:
794.352722

[ PSA ]:
163.82000

[ LogP ]:
4.49

[ 折射率 ]:
1.728

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