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JNJ-42253432

JNJ-42253432用途

一种有效的,选择性的CNS渗透性P2X7拮抗剂,大鼠和huamn P2X7通道的pKi分别为9.1和7.9；在10μM时不通过人P2X1,P2X2,P2X3,P2X2/P2X3和P2X4阻断钙通量；减弱ATP-和Bz-ATP诱导的来自具有相似效力的hP2X7-1321N1细胞的电流(pEC50=7.0),阻断Bz ATP在自由移动的大鼠脑中诱导的IL-1β的释放,也增加5-羟色胺水平；减弱安非他明诱导的体内活动过度。
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JNJ-42253432名称

[ CAS 号 ]:
1428327-35-8

[ 英文名 ]:
JNJ-42253432

JNJ-42253432生物活性

[ 描述 ]:

一种有效的,选择性的CNS渗透性P2X7拮抗剂,大鼠和huamn P2X7通道的pKi分别为9.1和7.9；在10μM时不通过人P2X1,P2X2,P2X3,P2X2/P2X3和P2X4阻断钙通量；减弱ATP-和Bz-ATP诱导的来自具有相似效力的hP2X7-1321N1细胞的电流(pEC50=7.0),阻断Bz ATP在自由移动的大鼠脑中诱导的IL-1β的释放,也增加5-羟色胺水平；减弱安非他明诱导的体内活动过度。

[参考文献]

References 1. Lord B, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2014 Dec;351(3):628-41. 2. Amhaoul H, et al. Neuropharmacology. 2016 Jun;105:175-185. View Related Products by Target P2X Receptor

JNJ-42253432物理化学性质

[ 分子式 ]:
C28H38N4O

[ 分子量 ]:
446.639

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