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JNJ-27141491

JNJ-27141491用途

JNJ-27141491是一种选择性、非竞争性和口服活性的人CCR2功能性拮抗剂[1]。
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JNJ-27141491名称

[ CAS 号 ]:
871313-59-6

[ 英文名 ]:
JNJ-27141491

[英文别名 ]:

JNJ-27141491生物活性

[ 描述 ]:

JNJ-27141491是一种选择性、非竞争性和口服活性的人CCR2功能性拮抗剂[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CCR
信号通路 >> 免疫及炎症 >> CCR
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

hCCR2


[体外研究]

京J-27141491抑制 MCP-1蛋白诱导的 [35S]GTPγS与 hCCR2 CHO细胞膜的结合 (IC50=38±9 nM)并减少 MCP-1蛋白诱导的 钙离子动员,在 hCCR2 CHO细胞的 国际50为 13±1nM在 THP-1蛋白细胞的 国际50为 13±2 nM和在人血单核细胞的 国际50为 43±4 nM京J-27141491也抑制人 PBMC公司对 MCP-1蛋白的趋化作用,其 国际50值为 97±16 nM[1]京J-27141491与 MCP-1蛋白和 人CCR2的结合竞争,并作为 中央控制室2受体的非竞争性拮抗剂[1]。

[体内研究]

JNJ-27141491(5-40 mg/kg；口服；每日一次或两次)抑制单核细胞和中性粒细胞招募到转基因 人CCR2敲入小鼠的肺泡空气空间[1]。 JNJ-27141491(20 mg/kg；口服；每天16天)在转基因 中央控制室2小鼠中延迟实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)[1]动物模型：转基因mCCR2敲除/hCCR2敲入C57BL/6小鼠[1]剂量：5、10、20或40 mg/kg给药：口服,每天一次或两次结果：与溶媒治疗相比,每天口服40、20、10或5 mg/kg一次,单核细胞内流抑制率分别为77、57、49和27%,而每天口服20或5 mg/kg两次后,该值分别为74和22%。中性粒细胞内流也减少；中性粒细胞数量减少,40、20、10或5mg/kg q.d处理后分别为56、45、20和8%,20和5mg/kg b.i.d.处理后分别减少45和20%。

[参考文献]

[1]. Buntinx M, et al. Pharmacological profile of JNJ-27141491 [(S)-3-[3,4-difluorophenyl)-propyl]-5-isoxazol-5-yl-2-thioxo-2,3-dihydro-1H-imidazole-4-carboxyl acid methyl ester], as a noncompetitive and orally active antagonist of the human chemokine receptor CCR2. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Oct;327(1):1-9.  

JNJ-27141491物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
501.8±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C17H15F2N3O3S

[ 分子量 ]:
379.381

[ 闪点 ]:
257.3±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
379.080231

[ LogP ]:
2.10

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.626

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