N-甲基-N-(4-甲基-5-氨磺酰基噻唑-2-基)-2-(4-(吡啶-2-基)苯基)乙酰胺甲磺酸盐

用途

Pritelivir mesylate (BAY 57-1293 mesylate) 是一种病毒解旋酶-引物酶复合物 (helicase-primase complex) 抑制剂,在体外和单纯疱疹病毒 (HSV) 感染的动物模型中均具有抗病毒活性。Pritelivir mesylate 对 1 型和 2 型单纯疱疹病毒 (HSV-1 和 HSV-2) 具有活性,对 HSV1-2 的 IC50 为 0.02 μM。

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名称

[ CAS 号 ]:
1428333-96-3

[ 中文名 ]:
BAY57-1293 甲磺酸盐

[ 英文名 ]:
Pritelivir mesylate

生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> HSV

研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

IC50: 0.02 μM (HSV1-2)[1]

[体内研究]

Pritelivir是一类抗病毒药物中的第一种,通过靶向病毒螺旋酶-原酶复合物抑制HSV复制[2]。普里特利韦(0.03-45 mg/kg)显著提高生存率。普瑞特利韦(0.3-30 mg/kg)可降低HSV-1、E-377的死亡率。Pritelivir具有强大的抗药性,有可能治疗潜在威胁生命的HSV 1型和2型感染,包括单纯疱疹病毒性脑炎[3]。与抗HSV-2株MS的载体治疗组相比,0.1或0.3mg/kg/剂量的普利特利韦联合阿昔洛韦(10mg/kg/剂量)对HSV-2株MS具有保护作用[3]。动物模型：雌性BALB/c小鼠[3]剂量：0.03～45mg/kg给药：口服,每天2次,间隔约12h,连续7d。结果：与载体治疗相比,存活率显著提高至80～100%。即使是最低剂量的0.3mg/kg也能有效地将存活率提高到53%。

[参考文献]

[1]. Ligat G, et al. Identification of Amino Acids Essential for Viral Replication in the HCMV Helicase-PrimaseComplex. Front Microbiol. 2018 Oct 23;9:2483.

[2]. Wald A, et al. Helicase-primase inhibitor Pritelivir for HSV-2 infection. N Engl J Med. 2014 Jan 16;370(3):201-10.

[3]. Quenelle DC, et al. Efficacy of pritelivir and acyclovir in the treatment of herpes simplex virus infections in a mouse model of herpes simplex encephalitis. Antiviral Res. 2018 Jan;149:1-6.

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₂N₄O₆S₃

[ 分子量 ]:
498.6

[ 储存条件 ]:
2-8°C，惰性气体

N-甲基-N-(4-甲基-5-氨磺酰基噻唑-2-基)-2-(4-(吡啶-2-基)苯基)乙酰胺甲磺酸盐

用途

名称

生物活性

物理化学性质

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