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(S)-5-(((叔丁基二甲基硅基)氧基)甲基)-1-(5-甲氧基-2-硝基-4-((三异丙基硅基)羟基)苯甲酰基)吡咯烷-3-酮

用途

Tesirine intermediate-1 是 Tesirine (HY-128952) 的中间体。Tesirine (SG3249) 是一种吡咯苯并二氮卓 (PBD) 二聚体,是 DNA 小沟交联剂,具有很强的细胞毒性。Tesirine 可用于合成抗体偶联活性分子 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs)),有效载荷的弹头成分是 SG3199 (HY-101161),具有强抗癌细胞活性。
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名称

[ CAS 号 ]:
1430738-05-8

[ 中文名 ]:
(S)-5-(((叔丁基二甲基硅基)氧基)甲基)-1-(5-甲氧基-2-硝基-4-((三异丙基硅基)羟基)苯甲酰基)吡咯烷-3-酮

[ 英文名 ]:
3-Pyrrolidinone,5-[[[(1,1-dimethylethyl)dimethylsilyl]oxy]methyl]-1-[5-methoxy-2-nitro-4-[[tris(1-methylethyl)silyl]oxy]benzoyl]-,(5S)-

生物活性

[ 描述 ]:

Tesirine intermediate-1 是 Tesirine (HY-128952) 的中间体。Tesirine (SG3249) 是一种吡咯苯并二氮卓 (PBD) 二聚体,是 DNA 小沟交联剂,具有很强的细胞毒性。Tesirine 可用于合成抗体偶联活性分子 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs)),有效载荷的弹头成分是 SG3199 (HY-101161),具有强抗癌细胞活性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA烷基化剂/交联剂

[参考文献]

[1]. Howard, et al. Process for the preparation of intermediates useful for the synthesis of pyrrolobenzodiazepine dimers. World Intellectual Property Organization, WO2013053872 A1. 2013-04-18.

[2]. Tiberghien AC, et al. Design and Synthesis of Tesirine, a Clinical Antibody-Drug Conjugate Pyrrolobenzodiazepine Dimer Payload. ACS Med Chem Lett. 2016;7(11):983-987. Published 2016 May 24.  

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C28H48N2O7Si2

[ 分子量 ]:
580.86

[ 储存条件 ]:
室温， 密封， 干燥

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