【ORY-1001】ORY-1001 CAS号:1431304-21-0【结构式性质活性】-化源网

ORY-1001(RG-6016,Ladademstat)是赖氨酸特异性脱甲基酶KDM1A(LSD1)的高效选择性抑制剂,IC50为18 nM,对KDM1A的选择性高于其他含有FAD的单胺氧化酶；在THP1分化试验中表现出低纳摩尔细胞活性(EC50<1 nM),并在THP1细胞系中基于FACS的分化试验中在6小时内诱导CD11b标记物；诱导AML中H3K4me2在KDM1A靶基因上的积累、成纤维细胞分化和白血病干细胞能力的降低；与标准治疗药物和选择性表观遗传抑制剂具有有效的协同作用,减少AML异种移植模型的生长。

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[ 描述 ]:

ORY-1001(RG-6016,Ladademstat)是赖氨酸特异性脱甲基酶KDM1A(LSD1)的高效选择性抑制剂,IC50为18 nM,对KDM1A的选择性高于其他含有FAD的单胺氧化酶；在THP1分化试验中表现出低纳摩尔细胞活性(EC50<1 nM),并在THP1细胞系中基于FACS的分化试验中在6小时内诱导CD11b标记物；诱导AML中H3K4me2在KDM1A靶基因上的积累、成纤维细胞分化和白血病干细胞能力的降低；与标准治疗药物和选择性表观遗传抑制剂具有有效的协同作用,减少AML异种移植模型的生长。

[参考文献]

1. Maes T, et al. Cancer Cell. 2018 Mar 12;33(3):495-511.e12.

[ 分子式 ]:
C₁₇H₂₂N₂O₂

[ 分子量 ]:
286.375

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ORY-1001

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