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Bozitinib

Bozitinib用途

Bozitinib (PLB-1001) 是一种可通过血脑屏障的高选择性 c-MET 激酶抑制剂。Bozitinib (PLB-1001) 是 ATP 竞争性小分子抑制剂,与酪氨酸激酶超家族的常规 ATP 结合口袋结合。
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Bozitinib名称

[ CAS 号 ]:
1440964-89-5

[ 中文名 ]:
Bozitinib

[ 英文名 ]:
PLB-1001

Bozitinib生物活性

[ 描述 ]:

Bozitinib (PLB-1001) 是一种可通过血脑屏障的高选择性 c-MET 激酶抑制剂。Bozitinib (PLB-1001) 是 ATP 竞争性小分子抑制剂,与酪氨酸激酶超家族的常规 ATP 结合口袋结合。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Met的/HGFR

[体外研究]

Bozitinib(PLB-1001)(30μM; 6小时)抑制MET和STAT3的磷酸化,具有PLB-1001对MET及其下游信号传导途径的强烈抑制作用。Western Blot分析[1]细胞系：人星形胶质细胞(HA)细胞浓度：30μM培养时间：6小时结果：p-STAT3,p-MET表达降低。

[参考文献]

[1]. Hu H, et al. Mutational Landscape of Secondary Glioblastoma Guides MET-Targeted Trial in Brain Tumor. Cell. 2018 Nov 29;175(6):1665-1678.e18.

Bozitinib物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H15F3N8

[ 分子量 ]:
424.38

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
-20°C

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