SR-1277

SR-1277用途

SR-1277是一种有效、选择性和ATP竞争性CK1δ/ε抑制剂,IC50分别为49 nM和260 nM。SR-1277还抑制FLT3、CDK4/细胞周期蛋白D1、CDK6/细胞周期蛋白D3和CDK9/细胞周期蛋白K,IC50分别为305nm、1340nm、311nm和109nm。SR-1277可用于癌症研究[1]。
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SR-1277名称

[ CAS 号 ]:
1446715-47-4

[ 英文名 ]:
SR-1277

SR-1277生物活性

[ 描述 ]:

SR-1277是一种有效、选择性和ATP竞争性CK1δ/ε抑制剂,IC50分别为49 nM和260 nM。SR-1277还抑制FLT3、CDK4/细胞周期蛋白D1、CDK6/细胞周期蛋白D3和CDK9/细胞周期蛋白K,IC50分别为305nm、1340nm、311nm和109nm。SR-1277可用于癌症研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 酪蛋白激酶
信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> 酪蛋白激酶

[ 靶点 ]

CKIδ:49 nM (IC50)

CKIϵ:260 nM (IC50)


[体外研究]

SR-1277对A375细胞具有抗增殖作用,EC50为22 nM[1]。

[体内研究]

SR-1277(1 mg/kg；静脉注射)在小鼠体内表现出Cmax(1.2μM)、Cl(2.8 ml/min/kg)、AUC(1.26μM•h)、T1/2(1.42 h)和脑渗透(24%)[1]。

[参考文献]

[1]. Bibian M, et, al. Development of highly selective casein kinase 1δ/1ε (CK1δ/ε) inhibitors with potent antiproliferative properties. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Aug 1;23(15):4374-80.

SR-1277物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H19N9O3S

[ 分子量 ]:
477.50

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