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OSW-1

OSW-1用途

OSW-1 是从虎眼万年青中分离出来的,osterol-binding protein (OSBP) 和 OSBP-elated protein 4 (ORP4) 的特异性拮抗剂,其在人类肿瘤细胞系中的 GI50 值为纳摩尔级别。

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OSW-1名称

[ CAS 号 ]:
145075-81-6

[ 英文名 ]:
OSW-1

OSW-1生物活性

[ 描述 ]:

OSW-1 是从虎眼万年青中分离出来的,osterol-binding protein (OSBP) 和 OSBP-elated protein 4 (ORP4) 的特异性拮抗剂,其在人类肿瘤细胞系中的 GI50 值为纳摩尔级别。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 其他 >> 其他

[ 靶点 ]

OSBP/ORP4[1].

[体外研究]

OSW-1对结肠癌细胞有较强的抑制作用,对正常细胞的毒性较低。用CCK8法测定细胞活性,观察OSW-1对SW480和LoVo结肠癌细胞的增殖抑制作用,并与其他临床抗癌药物进行比较。SW480和LoVo细胞系来源于Dukes B期结肠癌和结肠癌转移结节,分别代表非转移性和转移性癌。OSW-1不仅在纳米IC50浓度的SW480和LoVo细胞系中表现出极强的抗癌活性,而且比其他抗癌药物的药效高10-100倍,对正常上皮细胞的细胞毒作用较低。这些结果表明OSW-1具有很强的抗癌作用,但对正常细胞的细胞毒作用较低[2]。

[体内研究]

为了确定OSW-1在体内是否同样有效,我们采用了LoVo细胞接种的裸鼠模型,当肿瘤变得明显时进行OSW-1治疗。结果表明,治疗组小鼠的肿瘤平均比对照组小。从第17天到第15天,动物的差异逐渐增大。与对照组相比,OSW-1治疗组肿瘤重量明显减轻(P<0.05)。此外,在OSW-1处理的小鼠中没有观察到明显的副作用。这些结果表明,OSW-1对结肠肿瘤生长有很强的抑制作用,在体内没有明显的副作用[2]。

[细胞实验]

为了观察OSW-1对结肠癌细胞株LoVo和SW480细胞的存活率的影响，将其接种于96孔板中，接种浓度为1×105个/孔。隔夜培养后，用几种浓度的OSW-1（11.25、22.5、45、90、180 ng/mL）处理细胞，并在37°C的5%CO2中培养24、48和72小时。使用细胞计数试剂盒8测定细胞活力分析。每次试验分五次进行，重复三次[2]。

[动物实验]

小鼠[2]使用4周龄的雄性裸鼠。实验开始前，动物要在动物收容设施中适应7天。将LoVo人结肠癌细胞（100μL中5x106细胞）皮下注射到18只裸鼠右侧皮下。当肿瘤可触及时，将裸鼠随机分为两组：i）每天腹腔注射PBS（500μL），9只裸鼠每日腹腔注射OSW-1（在500μL中PBS稀释0.01mg/kg）。每天记录动物体重和肿瘤大小，计算肿瘤体积[2]。

[参考文献]

[1]. Burgett AW, et al. Natural products reveal cancer cell dependence onoxysterol-binding proteins.Nat Chem Biol. 2011 Aug 7;7(9):639-47.

[2]. Zhang Y, et al, Effective cytotoxic activity of OSW-1 on colon cancer by inducing apoptosis in vitro and in vivo.Oncol Rep. 2017 Jun;37(6):3509-3519.

OSW-1物理化学性质

[ 密度 ]:
1.31 g/cm3

[ 沸点 ]:
932.5ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₄₇H₆₈O₁₅

[ 分子量 ]:
873.03400

[ 闪点 ]:
267ºC

[ 精确质量 ]:
872.45600

[ PSA ]:
216.97000

[ LogP ]:
4.02410

[ 蒸汽压 ]:
0mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.592

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

OSW-1

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