Bleselumab

Bleselumab用途

Bleselumab(ASKP1240)是一种人抗CD40单克隆抗体(mAb)。Bleselumab以高亲和力结合人CD40(Kd： 0.24 nM)。布莱塞鲁单抗通过阻断CD40与其配体CD40L的相互作用来抑制免疫应答。Bleselumab可防止器官移植排斥[1]。

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Bleselumab名称

[ CAS 号 ]:
1453067-91-8

[ 英文名 ]:
Bleselumab

Bleselumab生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

CD40[1]

[体外研究]

布莱塞鲁单抗(0-1μg/mL,48小时)剂量依赖性地抑制可溶性 2014年诱导的 PBMC增殖[2]。细胞活力测定[2]细胞系：PBMC浓度：0-1μg/mL培养时间：48小时结果：抑制shCD154在人、食蟹猴和兔血液样本中诱导的PBMC增殖。

[体内研究]

Bleselumab(0.1-10mg/kg静脉注射) 抑制食蟹猴的迟发型超敏反应 (d)[2]Bleselumab(2mg/kg静脉注射) 可延长食蟹猴移植肾的存活时间[3]。布莱塞鲁单抗(2或 5mg/kg静脉注射) 与他克莫司(HY-13756)联用显示比单一疗法更长的中位生存时间 (MST)[3]动物模型：食蟹猴[2]。用量：0.1、1和10 mg/kg给药：静脉注射(i.v.)结果：以浓度依赖的方式抑制抗TTx IgG和抗TTx IgM的产生。

[参考文献]

[1]. Harland RC, et al. Efficacy and safety of bleselumab in kidney transplant recipients: A phase 2, randomized, open-label, noninferiority study. Am J Transplant. 2020 Jan;20(1):159-171.

[2]. Okimura K, et al. Characterization of ASKP1240, a fully human antibody targeting human CD40 with potent immunosuppressive effects. Am J Transplant. 2014 Jun;14(6):1290-9.

[3]. Song L, et al. Effects of ASKP1240 combined with tacrolimus or mycophenolate mofetil on renal allograft survival in Cynomolgus monkeys. Transplantation. 2014 Aug 15;98(3):267-76.

Bleselumab物理化学性质

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Bleselumab

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