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MI-2-2

MI-2-2用途

MI-2-2是一种有效的梅宁MLL抑制剂。MI-2-2以低纳摩尔亲和力(Kd=22nM)与menin结合,并非常有效地破坏menin和MLL之间的二价蛋白质-蛋白质相互作用。MI-2-2在MLL白血病细胞中具有特异且非常显著的活性,包括抑制细胞增殖、下调Hoxa9表达和分化[1]。
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MI-2-2名称

[ CAS 号 ]:
1454920-20-7

[ 中文名 ]:
MI-2-2

[ 英文名 ]:
MI-2-2

[英文别名 ]:

MI-2-2生物活性

[ 描述 ]:

MI-2-2是一种有效的梅宁MLL抑制剂。MI-2-2以低纳摩尔亲和力(Kd=22nM)与menin结合,并非常有效地破坏menin和MLL之间的二价蛋白质-蛋白质相互作用。MI-2-2在MLL白血病细胞中具有特异且非常显著的活性,包括抑制细胞增殖、下调Hoxa9表达和分化[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域

[体外研究]

MI-2-2能够抑制menin与MBM1(IC50=46 nM)以及与包含MBM1和MBM2(IC50=520 nM)的MLL二价片段的相互作用。在用MLL-AF9转化的BMC和MV4中,在低微摩尔浓度下,MI-2-2表现出非常显著的活性;11,一种携带MLL-AF4易位的人类白血病细胞系[1]。

[参考文献]

[1]. Shi A, et al. Structural insights into inhibition of the bivalent menin-MLL interaction by small molecules in leukemia. Blood. 2012;120(23):4461-4469.

MI-2-2物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
515.1±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C17H20F3N5S2

[ 分子量 ]:
415.499

[ 闪点 ]:
265.3±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
415.111206

[ LogP ]:
2.22

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.680

[ 储存条件 ]:
2-8°C

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公司名:上海源溪生物科技有限公司

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