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LS-102

LS-102用途

LS 102是一种选择性的 synoviolin (Syvn1) 抑制剂。LS-102 抑制 Syvn1 自泛素化,IC50 为 15 μM,有治疗类风湿关节炎的潜力。
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LS-102名称

[ CAS 号 ]:
1456891-34-1

[ 英文名 ]:
LS-102

LS-102生物活性

[ 描述 ]:

LS 102是一种选择性的 synoviolin (Syvn1) 抑制剂。LS-102 抑制 Syvn1 自泛素化,IC50 为 15 μM,有治疗类风湿关节炎的潜力。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

LS-102以5.4μM的IC50抑制RSCs的增殖[1]。LS-102以Syvn1依赖的方式抑制类风湿关节滑膜细胞(RSCs)的增殖。LS-102抑制Syvn1靶蛋白的多泛素化,包括核因子红系2相关因子2(NRF2)、V247Mα-肉瘤聚糖突变体和PGC-1β。LS-102抑制滑膜小提琴(Syvn1)E3连接酶活性[2]。细胞活力测定[1]细胞系：类风湿性滑膜细胞(RSCs)浓度：20、40、60μM孵育时间：12h结果：IC50为5.4μM抑制RSCs增殖。

[体内研究]

LS-102(1.3-4 mg/kg；i.p.；每日4周)降低CIA模型中的临床严重程度评分[1]。动物模型：7周龄DBA/1雄性小鼠(CIA模型)[1]剂量：1.3,4.0mg/kg给药：I.p；每日4周结果：降低临床严重程度评分。

[参考文献]

[1]. Fujita H, et al. Identification of the inhibitory activity of walnut extract on the E3 ligase Syvn1. Mol Med Rep. 2018 Dec;18(6):5701-5708.

[2]. Yagishita N, et al. RING-finger type E3 ubiquitin ligase inhibitors as novel candidates for the treatment of rheumatoidarthritis. Int J Mol Med. 2012 Dec;30(6):1281-6.

LS-102物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H36N8O

[ 分子量 ]:
452.60

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区域：上海市普陀区

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