Pyridostatin TFA

Pyridostatin TFA用途

Pyridostatin (RR82) TFA 是一种高选择性的 G-quadruplex DNA 稳定剂 (Kd=490 nM)。Pyridostatin TFA 通过诱导复制和转录依赖的 DNA 损伤促进人类癌细胞生长停滞。Pyridostatin TFA 靶向原癌基因 Src。Pyridostatin TFA 降低人乳腺癌细胞 SRC 蛋白水平和 SRC 依赖的细胞运动。

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Pyridostatin TFA名称

[ CAS 号 ]:
1472611-44-1

[ 英文名 ]:
Pyridostatin TFA

[英文别名 ]:

RR82 trifluoroacetate salt
Pyridostatin Trifluoroacetate Salt
MFCD26142941

Pyridostatin TFA生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> G-四链体

[体外研究]

盐酸吡哆他汀(RR82)(10μM；48小时)诱导细胞周期阻滞[1]。吡咯烷酮-TFA是一种选择性很强的G-四链DNA结合小分子,其目的是形成具有G-四链结构的复合物并使其稳定。吡咯烷酮TFA引起神经突起收缩、突触丢失和剂量依赖性神经元死亡。在体外培养的原代神经元中,吡咯烷酮TFA诱导DNA双链断裂的形成。值得注意的是,吡哆醛-TFA(1-5μM,过夜)在转录水平下调BRCA1蛋白,一种保护和修复神经元基因组的蛋白质[3]。细胞活力测定[1]细胞系：60多种不同癌细胞系浓度：10μM孵育时间：48小时结果：60多种不同癌细胞系主要积累在细胞周期的G2期。

[参考文献]

[1]. Rodriguez R, et al. Small-molecule-induced DNA damage identifies alternative DNA structures in human genes. Nat Chem Biol. 2012;8(3):301-310. Published 2012 Feb 5.

[2]. Koirala D, et al. A single-molecule platform for investigation of interactions between G-quadruplexes and small-molecule ligands. Nat Chem. 2011;3(10):782-787. Published 2011 Aug 28.

[3]. Moruno-Manchon JF, et al. The G-quadruplex DNA stabilizing drug pyridostatin promotes DNA damage and downregulates transcription of Brca1 in neurons. Aging (Albany NY). 2017;9(9):1957-1970.

Pyridostatin TFA物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₃₃H₃₃F₃N₈O₇

[ 分子量 ]:
710.660

[ 精确质量 ]:
710.242432

[ 储存条件 ]:
2-8°C，避光，保存于惰性气体中

Pyridostatin TFA

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Pyridostatin TFA生物活性

Pyridostatin TFA物理化学性质

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