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KI-7

KI-7用途

KI-7 是一种 A2B 腺苷受体阳性变构调节剂。KI-7 增强非选择性 A2B 腺苷受体激动剂 NECA 诱导的 cAMP 积累 (EC50=445.8 nM)。KI-7 还增强了选择性 A2B 腺苷受体激动剂 BAY 60-6583 和 adenosine 诱导的 cAMP 积累,EC50 分别为 2390 nM 和 2550 nM。
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KI-7名称

[ CAS 号 ]:
1489263-00-4

[ 英文名 ]:
KI-7

KI-7生物活性

[ 描述 ]:

KI-7 是一种 A2B 腺苷受体阳性变构调节剂。KI-7 增强非选择性 A2B 腺苷受体激动剂 NECA 诱导的 cAMP 积累 (EC50=445.8 nM)。KI-7 还增强了选择性 A2B 腺苷受体激动剂 BAY 60-6583 和 adenosine 诱导的 cAMP 积累,EC50 分别为 2390 nM 和 2550 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 其他
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 腺苷受体

[体外研究]

KI-7(1μM;5-21天;间充质干细胞)诱导Runx2和Osterix的mRNA表达显著增加[1]。KI-7(1μM;15-21天)在两个分化阶段诱导细胞活力显著增加[1]。KI-7作为骨髓间充质干细胞中A2B腺苷受体正性变构调节剂,证明它能够增强腺苷和人工合成的A2B腺苷受体激动剂在体外介导成骨细胞分化中的作用。NECA、bay60-6583和KI-7诱导IL-6的产生显著增加。KI-7能够在两个分化阶段增强正构激动剂的作用,即使这种作用在21天才变得显著[1]。

[参考文献]

[1]. Trincavelli ML, et al. Allosteric modulators of human A2B adenosine receptor. Biochim Biophys Acta. 2014;1840(3):1194-1203.

[2]. Trincavelli ML, et al. Osteoblast differentiation and survival: A role for A2B adenosine receptor allosteric modulators. Biochim Biophys Acta. 2014;1843(12):2957-2966.

KI-7物理化学性质

[ 分子式 ]:
C23H18N2O2

[ 分子量 ]:
354.40

[ 储存条件 ]:
-20°C,密封,干燥

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