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CGP-53153

CGP-53153用途

CGP-53153是甾体类的 5 alpha reductase 抑制剂,在大鼠和人前列腺组织中的 IC50 值分别为36 nM。

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CGP-53153名称

[ CAS 号 ]:
149281-19-6

[ 中文名 ]:
CGP-53153

[ 英文名 ]:
CGP-53153

[英文别名 ]:

CGP-53153

CGP-53153生物活性

[ 描述 ]:

CGP-53153是甾体类的 5 alpha reductase 抑制剂,在大鼠和人前列腺组织中的 IC50 值分别为36 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 5 alpha还原酶

研究领域 >> 内分泌

[ 靶点 ]

IC50: 36 nM (rat 5 alpha reductase), 262 nM (human 5 alpha reductase)[1]

[体外研究]

与参考化合物非那甾胺(IC50 = 11 nM)相比,CGP-53153竞争性抑制前列腺中的大鼠微粒体5α还原酶,IC50为36 nM。与人5α还原酶相比,CGP 53153在抑制大鼠方面的效力约为1个数量级,IC50值分别为36和262 nM

[体内研究]

CGP-53153可以在0.01mg/kg的口服剂量下显着降低T-丙酸盐介导的前列腺生长。 CGP-53153分别使3和10mg/kg的前列腺重量显着减少31％和37％。用CGP-53153治疗12周使个体狗的前列腺体积减少超过70％。 CGP-53153 [1]不会影响体重和任何测试器官的重量。

[动物实验]

大鼠：在研究开始时体重160-180g的成年雄性大鼠每天口服一次，连续14天，增加剂量的CGP-53153（1,3和10mg / kg）或10mg / kg非那甾胺在20％的HCD中。对照大鼠给予20％HCD。在最后一次施用后4小时的第14个处理日，将动物随机化并迅速杀死。将躯干血液收集在聚苯乙烯管中，并通过离心获得的血清在-20℃下储存，以便在稍后测定激素（T，DHT和大鼠-LH）。断头后，切除下列器官并在去除粘附的脂肪和结缔组织后称重：腹侧前列腺，精囊，肛提肌和球海绵体肌，睾丸，垂体，肾上腺，甲状腺，胸腺和肝[1]。

[参考文献]

[1]. Häusler A, et al. CGP-53153: a new potent inhibitor of 5alpha-reductase. J Steroid Biochem Mol Biol. 1996 Feb;57(3-4):187-95.

[相关活性小分子]

非那雄胺 | 度他雄胺 | 爱普列特

CGP-53153物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₃H₃₃N₃O₂

[ 分子量 ]:
383.52700

[ 精确质量 ]:
383.25700

[ PSA ]:
81.99000

[ LogP ]:
4.03788

[ 储存条件 ]:
2-8℃

CGP-53153

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CGP-53153生物活性

CGP-53153物理化学性质

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