CGP-53153
CGP-53153用途
CGP-53153是甾体类的 5 alpha reductase 抑制剂,在大鼠和人前列腺组织中的 IC50 值分别为36 nM。
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CGP-53153名称
CGP-53153生物活性
[ 描述 ]:
CGP-53153是甾体类的 5 alpha reductase 抑制剂,在大鼠和人前列腺组织中的 IC50 值分别为36 nM。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
IC50: 36 nM (rat 5 alpha reductase), 262 nM (human 5 alpha reductase)[1]
[体外研究]
与参考化合物非那甾胺(IC50 = 11 nM)相比,CGP-53153竞争性抑制前列腺中的大鼠微粒体5α还原酶,IC50为36 nM。与人5α还原酶相比,CGP 53153在抑制大鼠方面的效力约为1个数量级,IC50值分别为36和262 nM
[体内研究]
CGP-53153可以在0.01mg/kg的口服剂量下显着降低T-丙酸盐介导的前列腺生长。 CGP-53153分别使3和10mg/kg的前列腺重量显着减少31%和37%。用CGP-53153治疗12周使个体狗的前列腺体积减少超过70%。 CGP-53153 [1]不会影响体重和任何测试器官的重量。
[动物实验]
大鼠:在研究开始时体重160-180g的成年雄性大鼠每天口服一次,连续14天,增加剂量的CGP-53153(1,3和10mg / kg)或10mg / kg非那甾胺在20%的HCD中。对照大鼠给予20%HCD。在最后一次施用后4小时的第14个处理日,将动物随机化并迅速杀死。将躯干血液收集在聚苯乙烯管中,并通过离心获得的血清在-20℃下储存,以便在稍后测定激素(T,DHT和大鼠-LH)。断头后,切除下列器官并在去除粘附的脂肪和结缔组织后称重:腹侧前列腺,精囊,肛提肌和球海绵体肌,睾丸,垂体,肾上腺,甲状腺,胸腺和肝[1]。
[参考文献]
[相关活性小分子]
CGP-53153物理化学性质
[ 分子式 ]:
C23H33N3O2
[ 分子量 ]:
383.52700
[ 精确质量 ]:
383.25700
[ PSA ]:
81.99000
[ LogP ]:
4.03788
[ 储存条件 ]:
2-8℃
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