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甘妥单抗

甘妥单抗用途

甘科塔单抗(MM-302)是一种具有抗肿瘤活性的HER2靶向抗体脂质体阿霉素缀合物。甘科塔单抗包封多柔比星,以促进其向HER2过表达肿瘤细胞的递送[1]。

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甘妥单抗名称

[ CAS 号 ]:
1509928-00-0

[ 中文名 ]:
甘妥单抗

[ 英文名 ]:
Gancotamab

甘妥单抗生物活性

[ 描述 ]:

甘科塔单抗(MM-302)是一种具有抗肿瘤活性的HER2靶向抗体脂质体阿霉素缀合物。甘科塔单抗包封多柔比星,以促进其向HER2过表达肿瘤细胞的递送[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR

[ 靶点 ]

HER2

[体外研究]

甘可他单抗(MM-302；0.5μM；72小时)增加BT474-M3和NCI-N87细胞的细胞死亡[1]。Gancotamab(MM-302；1μM；2-24小时)激活p-p53水平,对BT474-M3和NCI-N87细胞中的p-Akt信号没有影响[1]。甘科塔单抗(MM-302)是一种HER2靶向脂质体,在其核心包封约20000分子多柔比星,并将45个单链抗HER2抗体(scFv)偶联到其表面[1]。细胞活力测定[1]细胞系：BT474-M3和NCI-N87细胞浓度：0.5μM培养时间：72小时结果：体外活力显著降低。Western Blot分析[1]细胞系：BT474-M3和NCI-N87细胞浓度：1μM培养时间：2小时、8小时和24小时结果：p-p53水平升高,对p-Akt信号无影响。

[体内研究]

甘可他单抗(MM-302；3 mg/kg；静脉注射；每7天；3次剂量)显示出肿瘤生长抑制作用,并增加了DNA损伤标记物p-p53的表达[1]。动物模型：注射NCI-N87细胞的七周龄雌性NCR/nu小鼠[1]剂量：3 mg/kg给药：静脉注射。；每7天；结果：显示出明显的抗肿瘤活性。

[参考文献]

[1]. Christopher W Espelin, et al. Dual HER2 Targeting with Trastuzumab and Liposomal-Encapsulated Doxorubicin (MM-302) Demonstrates Synergistic Antitumor Activity in Breast and Gastric Cancer. Cancer Res. 2016 Mar 15;76(6):1517-27.

甘妥单抗物理化学性质

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