UCB-9260
UCB-9260用途
UCB-9260 是一种口服活性小分子,通过稳定三聚体的不对称形式抑制肿瘤坏死因子 (TNF) 信号传导。UCB-9260 对肿瘤坏死因子的选择性高于其他超家族成员,并与肿瘤坏死因子结合,其 Kd 值为 13 nM。
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UCB-9260名称
UCB-9260生物活性
[ 描述 ]:
UCB-9260 是一种口服活性小分子,通过稳定三聚体的不对称形式抑制肿瘤坏死因子 (TNF) 信号传导。UCB-9260 对肿瘤坏死因子的选择性高于其他超家族成员,并与肿瘤坏死因子结合,其 Kd 值为 13 nM。
[ 相关类别 ]:
[体外研究]
UCB-9260(0-10μM)抑制Hek-293细胞中TNF(10 pM)刺激后NF-κB的几何平均IC50为202 nM[1]。UCB-9260分别用人和小鼠肿瘤坏死因子抑制肿瘤坏死因子依赖性细胞毒性,几何平均IC50分别为116 nM和120 nM。
[体内研究]
UCB-9260(150 mg/kg;p.o.;每天两次,持续7天)显示临床评分显著降低[1]。UCB-9260(10-300 mg/kg;p.o.)剂量依赖性抑制人和小鼠TNF诱导的Balb/c成年雄性小鼠腹腔中性粒细胞募集[1]。动物模型:6-8周龄成年雄性Balb/c小鼠(CAIA模型)[1]剂量:150 mg/kg给药:p.o.;每日2次,连续7d。结果:临床评分明显降低。
[参考文献]
UCB-9260物理化学性质
[ 分子式 ]:
C26H25N5O
[ 分子量 ]:
423.51
[ 储存条件 ]:
室温
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