SP-100030

SP-100030用途

SP-100030 是一种有效的 NF-κB 和激活蛋白-1 AP-1 双抑制剂 (IC50 分别为 50 和 50 nM)。SP-10003 抑制 Jurkat和其他T细胞系产生的 IL-2、IL-8 和 TNF-α 的产生。SP-100030 降低小鼠胶原性关节炎 (CIA)。

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SP-100030名称

[ CAS 号 ]:
154563-54-9

[ 中文名 ]:
N-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]-2-chloro-4-(trifluoromethyl)-5-pyrimidinecarboxamide

[ 英文名 ]:
SP 100030

SP-100030生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

SP-100030阻断Jurkat T细胞中IL-2和IL-8的产生,其浓度与荧光素酶试验(IC50≈30 nM)相同[1]。ELISA和RT-PCR证实,SP100030可抑制激活Jurkat和其他T细胞系产生IL-2、IL-8和TNF-α[2]。

[体内研究]

SP100030(10 mg/kg/天；静脉注射；第21天到第34天)显著降低关节炎严重程度[2]。动物模型：6-8周龄雄性DBA/1J小鼠(用II型胶原免疫)[2]剂量：10mg/kg给药：静脉注射；每天,从第21天开始到第34天研究结束。结果：与对照组相比,关节炎评分显著降低；从第20天到第34天治疗的小鼠的爪子的组织学评估显示减轻炎症。

[参考文献]

[1]. Sullivan RW, et al. 2-Chloro-4-(trifluoromethyl)pyrimidine-5-N-(3',5'- bis(trifluoromethyl)phenyl)-carboxamide: a potent inhibitor of NF-kappa B- and AP-1-mediated gene expression identified using solution-phase combinatorial chemistry. J Med Chem. 1998;41(4):413-419.

[2]. Gerlag DM, et al. The effect of a T cell-specific NF-kappa B inhibitor on in vitro cytokine production and collagen-induced arthritis. J Immunol. 2000;165(3):1652-1658.

SP-100030物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₄H₅ClF₉N₃O

[ 分子量 ]:
437.65

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

SP-100030

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SP-100030生物活性

SP-100030物理化学性质

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