来那西普

来那西普用途

Lenercept(Ro 45-2081)是一种重组融合蛋白,由与人IgG1的Fc部分相连的可溶性TNF受体(p55)组成[1]。
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来那西普名称

[ CAS 号 ]:
156679-34-4

[ 中文名 ]:
来那西普

[ 英文名 ]:
Lenercept

来那西普生物活性

[ 描述 ]:

Lenercept(Ro 45-2081)是一种重组融合蛋白,由与人IgG1的Fc部分相连的可溶性TNF受体(p55)组成[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

TNFR[1]


[体外研究]

Lenercept(TNFR IgG)在放线菌素 D(HY-17559)处理的小鼠 L米细胞中阻断 肿瘤坏死因子-α和 肿瘤坏死因子-β的细胞溶解作用,国际50分别为 0.5μg/mL和 1.5μg/mL[2]

[体内研究]

Lenercept(Ro 45-2081)抑制 葡聚糖凝胶诱导的大鼠肺损伤[1]。 Lenercept(TNFR IgG；0.8-20μg/小鼠；静脉注射；一次)当内毒素激发之前或之后不久给药时,可以预防或显著延迟内毒素诱导的小鼠致死率[2]。 动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠[1]剂量：1和3 mg/kg给药：腹膜内注射,给药前1小时进行24小时研究,或给药前和给药后24小时和48小时进行72小时研究结果：在Sephadex后24小时抑制中性粒细胞增多。Sephadex后72小时,中性粒细胞流入支气管肺泡灌洗液(BALF)显著减少,但对嗜酸性粒细胞数量没有抑制作用。动物模型：6至8周龄雌性BALB/c小鼠,感染性休克模型[2]剂量：0.8、4或20μg/小鼠给药：IV,单剂量结果：在流产沙门氏菌衍生内毒素(LD100剂量)给药前0.5小时注射可防止每只小鼠20μg/剂量的致死,并在较低剂量下提供部分保护。每只小鼠注射10μg可在内毒素注射前0.5小时、注射后0.5小时或注射后1小时提供显著保护,但在内毒素注射后2小时几乎没有保护。

[参考文献]

[1]. Gater PR, et al. Inhibition of Sephadex-induced lung injury in the rat by Ro 45-2081, a tumor necrosis factor receptor fusion protein. Am J Respir Cell Mol Biol. 1996 May;14(5):454-60.  

[2]. Ashkenazi A, et al. Protection against endotoxic shock by a tumor necrosis factor receptor immunoadhesin. Proc Natl Acad Sci U S A. 1991 Dec 1;88(23):10535-9.  

来那西普物理化学性质

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