Antalarmin

Antalarmin用途

Antalarmin是一种选择性非肽类促肾上腺皮质激素释放因子受体1(CRHR1)拮抗剂,Ki为2.7nM。安替拉明可以通过血脑屏障[1][2][3]。
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Antalarmin名称

[ CAS 号 ]:
157284-96-3

[ 英文名 ]:
Antalarmin

[英文别名 ]:

Antalarmin生物活性

[ 描述 ]:

Antalarmin是一种选择性非肽类促肾上腺皮质激素释放因子受体1(CRHR1)拮抗剂,Ki为2.7nM。安替拉明可以通过血脑屏障[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CRFR
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Ki: 2.7 nM (CRHR1)[3]


[体外研究]

安塔拉明通过 环磷酸腺苷/环磷酸腺苷信号通路抑制促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF)对 Aβ1-42水平的影响[2]。 Western Blot分析[2]细胞系：源自Tg2576小鼠的原代海马神经元浓度：100 nM孵育时间：48小时结果：阻断CRF导致PKAIIβ水平升高。

[体内研究]

安他拉明(10mg/kg；腹腔注射；每天4周)可以改善小鼠的慢性轻度应激 (厘米)诱导的变化[1]。 安他拉明(20mg/kg；腹腔注射；每天7天)显著降低亚急性应激 576泰铢小鼠中 Aβ1-42水平[2]。 动物模型：BALB/cByJIco雄性小鼠,慢性轻度应激模型[1]剂量：10mg/kg给药：腹膜内注射,每天4周结果：诱导小鼠身体状态显著改善。与对照组相比,诱导的发光盒(TLB)和活性无显著降低。

[参考文献]

[1]. Ducottet C, et al. Effects of the selective nonpeptide corticotropin-releasing factor receptor 1 antagonist antalarmin in the chronic mild stress model of depression in mice. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 2003 Jun;27(4):625-31.  

[2]. Dong H, et al. Effects of corticotrophin-releasing factor receptor 1 antagonists on amyloid-β and behavior in Tg2576 mice. Psychopharmacology (Berl). 2014 Dec;231(24):4711-22.  

[3]. Zorrilla EP, et al. Urocortin shares the memory modulating effects of corticotropin-releasing factor (CRF): mediation by CRF1 receptors. Brain Res. 2002 Oct 18;952(2):200-10.  

Antalarmin物理化学性质

[ 密度 ]:
1.05g/cm3

[ 沸点 ]:
437.2ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C24H34N4

[ 分子量 ]:
378.55400

[ 闪点 ]:
218.2ºC

[ 精确质量 ]:
378.27800

[ PSA ]:
33.95000

[ LogP ]:
5.89730

[ 蒸汽压 ]:
7.63E-08mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.574

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