D5261

D5261用途

D5261是一种有效的III型变构原肌球蛋白相关激酶a(TrkA)抑制剂[1]。
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D5261名称

[ CAS 号 ]:
1574574-57-4

[ 英文名 ]:
D5261

D5261生物活性

[ 描述 ]:

D5261是一种有效的III型变构原肌球蛋白相关激酶a(TrkA)抑制剂[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> Trk Receptor

[ 靶点 ]

TrkA


[体外研究]

D5261(0-10µM,72 h)在Ba/F3 MPRIP TrkA细胞(IC50=3.32µM)和Ba/F3 CD74 TrkA细胞(IC50=2.91µM)中显示出良好的抗增殖活性[1]。D5261在一定程度上表现出对TrkB/C的细胞选择性(Ba/F3 IC50>10µM,Ba/F3 QKI TrkB IC50=6.17µM,Ba/F3-EML4-TrkC IC50>10µM)[1]。D5261(0-50µM)以浓度依赖性方式抑制TrkA自身磷酸化和下游信号传导[1]。D5261对含有TrkA突变体(G667C、G667S、G667A、G595R和V573 M)的Ba/F3细胞具有抑制活性【1】。细胞活性测定【1】细胞系：Ba/F3 MPRIP TrkA,Ba/F3 CD74 TrkA细胞浓度：0-10µM培养时间：72 h结果：对Ba/F3 MPRIP TrkA和Ba/F3 CD74 TrkA细胞显示出良好的抗增殖活性,IC50分别为3.32和2.91µM。Western Blot分析【1】细胞系：Ba/F3 CD74 TrkA细胞浓度：0.08、0.4、2、10和50µM培养时间：结果：以浓度依赖性方式抑制TrkA自身磷酸化和下游PLCγ1、AKT和ERK的磷酸化。

[参考文献]

[1]. Jing Guo, et al. Discovery of novel TrkA allosteric inhibitors: Structure-based virtual screening, biological evaluation and preliminary SAR studies. Eur J Med Chem. 2022 Jan 15;228:114022.

D5261物理化学性质

[ 分子式 ]:
C25H29N5O3

[ 分子量 ]:
447.53

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