TAK-603

TAK-603用途

TAK-603是一种有效的口服活性抗风湿剂。TAK-603抑制Thl型细胞因子的产生。TAK-603具有研究佐剂性关节炎的潜力[1][2]。
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TAK-603名称

[ CAS 号 ]:
158146-85-1

[ 英文名 ]:
TAK-603

[英文别名 ]:

TAK-603生物活性

[ 描述 ]:

TAK-603是一种有效的口服活性抗风湿剂。TAK-603抑制Thl型细胞因子的产生。TAK-603具有研究佐剂性关节炎的潜力[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

TAK-603(0,1,10µM;48小时)抑制同种异体反应性和 卵母细胞反应性 BALB/c公司小鼠 T细胞系中的 干扰素-γ的产生,但对 白细胞介素-4产生几乎没有影响 [2] 。

[体内研究]

TAK-603(6.25 mg/kg口服;每天) 减少关节炎病变和脾脏中 Thl公司-型细胞因子的产生[2] 动物模型:AA大鼠[2]剂量:6.25 mg/kg给药:口服。;每日结果:抑制关节炎足肿胀,抑制率达65%,关节炎关节IFN-y mRNA表达显著降低。

[参考文献]

[1]. Mizuno M, et al. Syntheses of metabolites of ethyl 4-(3,4-dimethoxyphenyl)-6,7-dimethoxy-2-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)quinoline-3-carboxylate (TAK-603). Tetrahedron, 2006, 62(37), 8707–8714.

[2]. Ohta Y, et al. TAK-603 selectively suppresses Th1-type cytokine production and inhibits the progression of adjuvant arthritis. Immunology. 1997 Sep;92(1):75-83.  

TAK-603物理化学性质

[ 密度 ]:
1.29g/cm3

[ 沸点 ]:
640.7ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C25H26N4O6

[ 分子量 ]:
478.50

[ 闪点 ]:
341.3ºC

[ 精确质量 ]:
478.18500

[ PSA ]:
106.82000

[ LogP ]:
3.75270

[ 蒸汽压 ]:
2.59E-16mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.604

TAK-603合成路线

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