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ATR inhibitor 2

ATR inhibitor 2用途

ATR inhibitor 2 是一种 ATP 竞争性的,具有口服活性的,选择性的 ATR 抑制剂,Ki<150 pM。ATR inhibitor 2 抑制 ATR 驱动的磷酸化检查点激酶-1 (Chk1) 磷酸化, IC50值为 8 nM。具有抗肿瘤活性。
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ATR inhibitor 2名称

[ CAS 号 ]:
1613191-99-3

[ 英文名 ]:
VX-803 (M4344)

[英文别名 ]:

ATR inhibitor 2生物活性

[ 描述 ]:

ATR inhibitor 2 是一种 ATP 竞争性的,具有口服活性的,选择性的 ATR 抑制剂,Ki<150 pM。ATR inhibitor 2 抑制 ATR 驱动的磷酸化检查点激酶-1 (Chk1) 磷酸化, IC50值为 8 nM。具有抗肿瘤活性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> ATM/ATR
信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> ATM/ATR

[ 靶点 ]

ATR:<150 pM (Ki)


[体内研究]

在单药治疗的疗效研究中,ATR抑制剂2(VX-970,M6620)显示,在具有选择性延长端粒(ALT)的肿瘤模型中,肿瘤处于停滞状态。与PARP抑制剂联合应用,在三阴性乳腺癌异种移植模型中可以观察到肿瘤消退[1]。

[参考文献]

[1]. Frank T. Zenke, et al. Abstract 369: Antitumor activity of M4344, a potent and selective ATR inhibitor, in monotherapy and combination therapy. Experimental and Molecular Therapeutics.

[2]. Gorecki L, et al. Discovery of ATR kinase inhibitor berzosertib (VX-970, M6620): Clinical candidate for cancer therapy. Pharmacol Ther. 2020 Feb 26:107518.

ATR inhibitor 2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C25H29F2N9O3

[ 分子量 ]:
541.55

[ 储存条件 ]:
-20°C

推荐生产厂家/供应商：

公司名：上海脉铂医药科技有限公司

区域：上海市嘉定区

价格：
￥22222.0/50mg

联系人：李先生

产品详情：Gartisertib

公司名：上海阿拉丁生化科技股份有限公司

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价格：
￥6179.9/10mg ￥10299.9/25mg ￥需询单/1g ￥需询单/10g

联系人：阿拉丁李高志

产品详情：VX-803 (M4344)

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标题：1613191-99-3_ATR inhibitor 2CAS号:1613191-99-3_ATR inhibitor 2【结构式 性质 英文】 - 化源网 地址：https://m.chemsrc.com/mip/cas/1613191-99-3_1565052.html