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MW-150

MW-150用途

MW150 (MW01-18-150SRM) 是一种 p38αMAPK 亚型的选择性抑制剂,ki 值为 101 nM。

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MW-150名称

[ CAS 号 ]:
1628502-91-9

[ 中文名 ]:
MW-150

[ 英文名 ]:
MW-150

MW-150生物活性

[ 描述 ]:

MW150 (MW01-18-150SRM) 是一种 p38αMAPK 亚型的选择性抑制剂,ki 值为 101 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> p38 MAPK

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

p38α:101 nM (Ki)

[体外研究]

MW150以浓度依赖性方式抑制内源性p38αMAPK在活化的神经胶质中磷酸化内源性底物MK2的能力[1]。 MW150以浓度依赖性方式阻断活化的神经胶质细胞产生的IL-1β增加。 MK2和IL-1β的IC50值分别为332 nM和936 nM [1]。

[体内研究]

MW150(2.5 mg/kg;每日口服3-4个月)改善了APP/PS1转基因(Tg)小鼠在放射臂水迷宫(RAWM)和情境恐惧条件试验中的表现[1]。在APPNLh/NLh×PSP264L/P264L敲入小鼠(没有过表达淀粉样蛋白前体蛋白)中处理MW150(2.5mg/kg;给予ip;每天14天),表现出与WT小鼠无法区分的RAWM行为[1]。动物模型：APP/PS1转基因(Tg)小鼠(过表达淀粉样蛋白-β)[1]剂量：2.5 mg/kg给药：每日口服; 3-4个月(直到存在认知障碍)结果：改善Tg小鼠在径向臂水迷宫(RAWM)和情境恐惧条件试验中的表现。

[参考文献]

[1]. Roy SM, et al. Targeting human central nervous system protein kinases: An isoform selective p38αMAPK inhibitor that attenuates disease progression in Alzheimer's disease mouse models. ACS Chem Neurosci. 2015 Apr 15;6(4):666-80.

MW-150物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₄H₂₃N₅

[ 分子量 ]:
381.47

[ 外观性状 ]:
淡黄色固体

[ 储存条件 ]:
室温

MW-150

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MW-150生物活性

MW-150物理化学性质

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