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GS-626510

GS-626510用途

GS-626510 是一个有效的、且具有口服活性的 BET 家族的抑制剂,其对 BRD2/3/4 的 Kd 值为 0.59-3.2 nM,对 BD1 和 BD2 的 IC50 值分别为 83 nM 和78 nM。
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GS-626510名称

[ CAS 号 ]:
1637770-13-8

[ 中文名 ]:
GS-626510

[ 英文名 ]:
GS-626510

GS-626510生物活性

[ 描述 ]:

GS-626510 是一个有效的、且具有口服活性的 BET 家族的抑制剂,其对 BRD2/3/4 的 Kd 值为 0.59-3.2 nM,对 BD1 和 BD2 的 IC50 值分别为 83 nM 和78 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域

[ 靶点 ]

BRD2:0.59-2.5 nM (Kd)

BRD3:0.65-0.66 nM (Kd)

BRD4:1.3-3.2 nM (Kd)

BD1:83 nM (IC50)

BD2:78 nM (IC50)


[参考文献]

[1]. Sperandio D, et al. Structure-guided discovery of a novel, potent, and orally bioavailable 3,5-dimethylisoxazole aryl-benzimidazole BET bromodomain inhibitor. Bioorg Med Chem. 2019 Feb 1;27(3):457-469.

GS-626510物理化学性质

[ 分子式 ]:
C25H22N4O

[ 分子量 ]:
394.47

[ 外观性状 ]:
浅棕色固体

[ 储存条件 ]:
2-8°C，干燥，密闭

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