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阿罗布塞(GS-5829)

阿罗布塞(GS-5829)用途

Alobresib (GS-5829) 是一种 BET 溴结构域抑制剂,Alobresib 可用于治疗复发且耐药的过表达 c-Myc 的子宫浆液性癌。

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阿罗布塞(GS-5829)名称

[ CAS 号 ]:
1637771-14-2

[ 中文名 ]:
阿罗布塞(GS-5829)

[ 英文名 ]:
Alobresib

阿罗布塞(GS-5829)生物活性

[ 描述 ]:

Alobresib (GS-5829) 是一种 BET 溴结构域抑制剂,Alobresib 可用于治疗复发且耐药的过表达 c-Myc 的子宫浆液性癌。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域

[ 靶点 ]

BET bromodomain[1]

[体外研究]

alobresib(0.1nm-100μm；72小时)抑制原发性子宫浆膜癌(usc)细胞增殖[1]。细胞增殖测定[1]细胞系：原发性子宫浆膜癌(USC)细胞系ARK1和ARK2细胞系浓度：0.1nm,10nm,1μm,100μm孵育时间：72小时结果：细胞增殖呈进行性、剂量反应性下降。对于ark2和ark1细胞,IC50s分别为27纳米和31纳米。

[体内研究]

alobresib(10和20 mg/kg；口服；每天两次；持续28天)损害雌性cb17/lcrhsd-prkd/scid小鼠的usc-ark2异种移植瘤生长。与媒剂对照组和用jq1(50 mg/kg/天i.p.)进行日常治疗的小鼠相比,alobresib的肿瘤生长速度明显较慢[1]。阿洛布雷西布(10和20 mg/kg；口服；每天两次；28天)耐受性良好,与对照组相比,对体重没有明显影响[1]。动物模型：雌性cb17/lcrhsd-prkd/scid小鼠(15-19 g),携带usc-ark2肿瘤[1]剂量：10和20 mg/kg,给药：口服,每天两次,28天结果：与媒剂对照组和接受jq1(50 mg)日常治疗的小鼠相比,肿瘤生长速度明显减慢。/kg/天i.p.)。

[参考文献]

[1]. Bonazzoli E, et al. Inhibition of BET Bromodomain Proteins with GS-5829 and GS-626510 in Uterine Serous Carcinoma, a Biologically Aggressive Variant of Endometrial Cancer. Clin Cancer Res. 2018 Oct 1;24(19):4845-4853.

阿罗布塞(GS-5829)物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₆H₂₃N₅O₂

[ 分子量 ]:
437.49

[ 储存条件 ]:
-20°C

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