CD532

CD532用途

CD532是一种有效的极光a激酶抑制剂,IC50为45 nM。CD532具有阻断Aurora A激酶活性和促进MYCN降解的双重作用。CD532还可以直接与AURKA相互作用并诱导整体构象变化。CD532可用于癌症研究[1][2]。
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CD532名称

[ CAS 号 ]:
1639009-81-6

[ 中文名 ]:
1-[4-[[4-[(5-Cyclopentyl-1h-Pyrazol-3-Yl)amino]pyrimidin-2-Yl]amino]phenyl]-3-[3-(Trifluoromethyl)phenyl]urea

[ 英文名 ]:
CD532

CD532生物活性

[ 描述 ]:

CD532是一种有效的极光a激酶抑制剂,IC50为45 nM。CD532具有阻断Aurora A激酶活性和促进MYCN降解的双重作用。CD532还可以直接与AURKA相互作用并诱导整体构象变化。CD532可用于癌症研究[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> 极光激酶
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 极光激酶

[ 靶点 ]

Aurora A:45 nM (IC50)


[体外研究]

CD532(1-10000纳米；72 h)在MYCN扩增的神经母细胞瘤细胞系SK-N-BE(2)和Kelly中具有细胞毒性,EC50分别为223.2 nM和146.7 nM[1]。CD532(0.1-1μM；24小时)导致SK-N-BE(2)细胞中MYCN蛋白的剂量依赖性丢失[1]。CD532(1μM；6 h)防止S相进入SK-N-BE(2)小区[1]。细胞活力测定[1]细胞系：SK-N-BE(2)和Kelly细胞浓度：1,10,100,1000,10000 nM培养时间：72小时结果：抑制SK-N-BE(2)和Kelly细胞的细胞活力,EC50分别为223.2 nM和146.7 nM。细胞周期分析[1]细胞系：SK-N-BE(2)细胞浓度：1μM孵育时间：4小时结果：导致S期快速有效的丧失,并在G0/G1和G2中积累。Western Blot分析[1]细胞系：SK-N-BE(2)细胞浓度：0.1,0.25,0.5,1μM培养时间：2,4,6,24小时结果：导致MYCN蛋白的剂量依赖性和时间依赖性丢失。

[体内研究]

CD532(25 mg/kg；i、 p.每周两次,连续3周)减少皮下sonic hedgehog(SHH)亚型髓母细胞瘤小鼠的肿瘤体积并提高生存率[1]。CD532(60 mg/kg；i、 p.2天)降低MYCN扩增的神经母细胞瘤异种移植物中MYCN蛋白的水平[1]。CD532(20mg/kg；i、 小鼠的血清半衰期约为1.5小时,AUC0-24为27μM•h[1]。动物模型：SHH亚型MYCN表达髓母细胞瘤的纯合nu/nu小鼠[1]剂量：25mg/kg给药：每周两次,连续3周结果：降低MYCN蛋白水平和肿瘤体积,提高生存率。

[参考文献]

[1]. Gustafson WC, et, al. Drugging MYCN through an allosteric transition in Aurora kinase A. Cancer Cell. 2014 Sep 8;26(3):414-427.

[2]. Lee JK, et, al. N-Myc Drives Neuroendocrine Prostate Cancer Initiated from Human Prostate Epithelial Cells. Cancer Cell. 2016 Apr 11;29(4):536-547.

CD532物理化学性质

[ 分子式 ]:
C26H25F3N8O

[ 分子量 ]:
522.52

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

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