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Sigma-1 receptor antagonist 1

Sigma-1 receptor antagonist 1用途

Sigma‑1 receptor antagonist 1 (compound 137) 是一种高效选择性的 sigma-1 受体 (σ1R) 拮抗剂,对 σ1R 具有高亲和力 (Ki = 1.06 nM)。Sigma‑1 receptor antagonist 1 具有抗神经痛活性,有作为治疗神经性疼痛药物的前景。
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Sigma-1 receptor antagonist 1名称

[ CAS 号 ]:
1639220-19-1

[ 英文名 ]:
Sigma-1 receptor antagonist 1

Sigma-1 receptor antagonist 1生物活性

[ 描述 ]:

Sigma‑1 receptor antagonist 1 (compound 137) 是一种高效选择性的 sigma-1 受体 (σ1R) 拮抗剂,对 σ1R 具有高亲和力 (Ki = 1.06 nM)。Sigma‑1 receptor antagonist 1 具有抗神经痛活性,有作为治疗神经性疼痛药物的前景。

[ 靶点 ]

Ki: 1.06 nM (σ1R)[1]


[体外研究]

Sigma-1受体拮抗剂1对σ1R受体表现出高结合亲和力(Ki=1.06 nM)和良好的σ-1/2选择性(1344倍)[1]。

[体内研究]

Sigma-1受体拮抗剂1在小鼠福尔马林模型和神经性疼痛的大鼠CCI模型中发挥剂量依赖性抗伤害作用[1]。

[参考文献]

[1]. Lan Y, et al. Synthesis and biological evaluation of novel sigma-1 receptor antagonists based on pyrimidine scaffold as agents for treating neuropathic pain. J Med Chem. 2014 Dec 26;57(24):10404-23.

Sigma-1 receptor antagonist 1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C19H23Cl2N3O

[ 分子量 ]:
380.31

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

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