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MCH-1拮抗剂1

MCH-1拮抗剂1用途

MCH-1 antagonist 1 是一种有效的黑色素浓缩激素 1 (MCH-1) 拮抗剂,Ki 值为 2.6 nM。MCH-1 antagonist 1 还抑制 CYP3A4,IC50 为 10 μM。
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MCH-1拮抗剂1名称

[ CAS 号 ]:
1039825-68-7

[ 中文名 ]:
MCH-1拮抗剂1

[ 英文名 ]:
MCH-1 antagonist 1

[英文别名 ]:

MCH-1拮抗剂1生物活性

[ 描述 ]:

MCH-1 antagonist 1 是一种有效的黑色素浓缩激素 1 (MCH-1) 拮抗剂,Ki 值为 2.6 nM。MCH-1 antagonist 1 还抑制 CYP3A4,IC50 为 10 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> MCHR1(GPR24)
研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

MCH-1:2.6 nM (Ki)

CYP3A4:10 μM (IC50)


[体外研究]

MCH-1拮抗剂1(化合物1)也抑制细胞色素P450 3A4(CYP3A4),IC50为10μM[1]。

[体内研究]

将MCH-1拮抗剂1给予雄性C57BL/6J DIO小鼠以评估其药代动力学特征。以DUC小鼠的体重测量MCH-1拮抗剂1(以30mg/kg,po给药)的效果,AUC0-6h为14760h * ng/mL [1]。

[参考文献]

[1]. Henderson AJ, et al. Tetrahydrocarboline analogs as MCH-1 antagonists. Bioorg Med Chem Lett. 2010 Dec 1;20(23):7024-8.


[相关活性小分子]

n-[4-[2-乙基-1-(1H-1,2,4-噻唑-1-基)丁基]苯基]-2-苯并噻唑胺 | 芹菜素; 芹黄素; 5,7,4'-三羟基黄酮 | 可比司他 | 人参皂苷CK | 吉非罗齐 | 艾沙康唑 | 柚皮苷 | 6-[(7S)-7-羟基-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-C]咪唑-7-基]-N-甲基-2-萘甲酰胺 | 普罗地芬 盐酸盐 | 高良姜素; 3,5,7-三羟基黄酮 | (3BETA)-17-(1H-苯并咪唑-1-基)雄甾-5,16-二烯-3-醇 | 四氢姜黄素 | 1-氨基苯并三唑 | 呋拉茶碱 | 人参皂苷 F1

MCH-1拮抗剂1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C25H26N4O2

[ 分子量 ]:
414.50000

[ 精确质量 ]:
414.20600

[ PSA ]:
52.29000

[ LogP ]:
3.79990

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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公司名：上海创赛科技有限公司

区域：上海市嘉定区

价格：
￥4455.0/1mg ￥7140.0/5mg

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