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ASP4132

ASP4132用途

ASP4132 是一种具有口服活性,有效的 AMPK 激活剂,EC50 为 18 nM。ASP4132 具有抗癌活性,可在乳腺癌异种移植小鼠模型中促使肿瘤消退。

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ASP4132名称

[ CAS 号 ]:
1640294-30-9

[ 中文名 ]:
(6-(1-((6-甲氧基吡啶-3-基)甲基)哌啶-4-基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)(4-(4-(三氟甲基)苄基)哌嗪-1-基)甲酮双对甲苯磺酸盐

[ 英文名 ]:
ASP4132

ASP4132生物活性

[ 描述 ]:

ASP4132 是一种具有口服活性,有效的 AMPK 激活剂,EC50 为 18 nM。ASP4132 具有抗癌活性,可在乳腺癌异种移植小鼠模型中促使肿瘤消退。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> AMPK

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AMPK

[ 靶点 ]

AMPK:18 nM (EC50)

[体外研究]

ASP4132对MDA-MB-453乳腺癌细胞具有类似的细胞生长抑制(IC50=0.014μM)活性[1]。ASP4132对SK-BR-3的抗增殖活性相对较弱(IC50>3μM)[1]。

[体内研究]

ASP4132(0.5-8mg/kg；PO；每日一次；持续21天)引起肿瘤生长抑制和消退[1]。ASP4132(1mg/kg；静脉或PO)的T1/2为3.6小时,CLtot为19 mL/min•kg,静脉注射大鼠的Vss为4.6 L/kg[1]。ASP4132在人肝微粒体中稳定(HLM-CLint,体外=61 mL/min•kg)[1]。动物模型：5周龄雄性裸鼠,用MDA-MB-453[1]剂量：0.5,1,2,4,8mg/kg给药：PO；每日1次；持续21d结果：1mg/kg时肿瘤生长抑制率(TGI)为29%,2,4,8mg/kg时肿瘤消退率分别为26%、87%和96%。动物模型：雄性SD大鼠[1]剂量：1 mg/kg(药代动力学分析)给药：IV或PO结果：IV大鼠的T1/2为3.6小时,CLtot为19 mL/min•kg,Vss为4.6 L/kg。PO的Cmax为72 ng/mL,AUC24h为705 ng∙h/mL。

[参考文献]

[1]. Kazuyuki Kuramoto, et al. Development of a Potent and Orally Active Activator of Adenosine Monophosphate-Activated Protein Kinase (AMPK), ASP4132, as a Clinical Candidate for the Treatment of Human Cancer. Bioorg Med Chem. 2020 Mar 1;28(5):115307.

ASP4132物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₄₆H₅₁F₃N₆O₈S₂

[ 分子量 ]:
937.06

[ 储存条件 ]:
2-8°C，惰性气体

ASP4132

ASP4132用途

ASP4132名称

ASP4132生物活性

ASP4132物理化学性质

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