BAZ2-ICR

BAZ2-ICR用途

BAZ2-ICR 是一种有效的,选择性的,具有细胞活性和口服活性的 BAZ2A/B 溴结构域抑制剂,IC50 分别为 130 nM 和 180 nM,Kd 分别为 109 nM 和 170 nM。BAZ2-ICR 结合 BAZ2A/B 的选择性比 CECR2 高 10-15 倍,比其他溴结构域高 100 倍以上。BAZ2-ICR 是一种表观遗传化学探针。

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BAZ2-ICR名称

[ CAS 号 ]:
1665195-94-7

[ 英文名 ]:
BAZ2-ICR

[英文别名 ]:

BAZ2-ICR

BAZ2-ICR生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域

[ 靶点 ]

IC50: 130 nM (BAZ2A) and 180 nM (BAZ2B); Kd: 109 nM (BAZ2A) and 170 nM (BAZ2A)[1]

[体外研究]

为了研究BAZ2-ICR(化合物13)是否能取代活细胞染色质中的BAZ2溴脱氧核糖,用GFP标记的BAZ2 a全长蛋白转染人骨肉瘤细胞(U2OS)进行了光漂白后荧光恢复(FRAP)实验。1μM BAZ2-ICR可将野生型(wt)结构物的恢复时间缩短到与显性阴性突变体相似的水平,证实BAZ2-ICR抑制细胞内BAZ2 a的表达[1]。

[体内研究]

BAZ2-ICR(化合物13)具有很高的溶解度(在D2O中为25 mM)、1.05的测量对数密度、在小鼠微粒体中的高稳定性和在CaCo-2模型中的渗透性,因此适合于口服和静脉灌胃。BAZ2-ICR(5 mg/kg)显示70%的生物利用度和中等清除率(小鼠肝血流量的50%)和分布容积[1]。

[参考文献]

[1]. Drouin L, et al. Structure enabled design of BAZ2-ICR, a chemical probe targeting the bromodomains of BAZ2A and BAZ2B. J Med Chem. 2015 Mar 12;58(5):2553-9.

BAZ2-ICR物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
632.8±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₀H₁₉N₇

[ 分子量 ]:
357.412

[ 闪点 ]:
336.5±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
357.170197

[ LogP ]:
2.06

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.685

[ 储存条件 ]:
-20°C，干燥，密封

BAZ2-ICR

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BAZ2-ICR生物活性

BAZ2-ICR物理化学性质

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