CP-96021 hydrochloride

CP-96021 hydrochloride用途

CP-96021 hydrochloride 是一种平衡,有效的口服活性白三烯 D4 (LTD4)/血小板活化因子 (PAF) 受体拮抗剂,Ki 值分别为 34 nM 和 37 nM。
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CP-96021 hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
167011-22-5

[ 英文名 ]:
CP-96021 hydrochloride

CP-96021 hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

CP-96021 hydrochloride 是一种平衡,有效的口服活性白三烯 D4 (LTD4)/血小板活化因子 (PAF) 受体拮抗剂,Ki 值分别为 34 nM 和 37 nM。

[ 靶点 ]

LTC4:34 nM (Ki)

Platelet activating factor (PAF) receptor:37 nM (Ki)


[体内研究]

在体内,CP-96021抑制豚鼠中iv LTD4-和iv PAF诱导的支气管收缩,ED50分别为0.46和0.16mg/kg口服。CP-96021有效阻断内源性释放的PAF和LTD4在豚鼠中通过雾化抗原攻击刺激的联合气道阻塞作用,ED50s为1.8 mg/kg口服[1]。

[参考文献]

[1]. A. Marfat, et al. The discovery of CP-96,021 and CP-96,486, balanced, combined, potent and orally active leukotriene D4 (LTD4)/platelet activating factor (PAF) receptor antagonists. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 1995, 5 (13): 1377-1382.

CP-96021 hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C29H22ClFN4OS

[ 分子量 ]:
529.03

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