CP-100356 hydrochloride

CP-100356 hydrochloride用途

CP-100356 hydrochloride 是一种具有口服活性的 MDR1 (P-gp)/BCRP 双重抑制剂,可以抑制 MDR1 介导的 Calcein-AM 转运 (IC50=0.5 µM) 和 BCRP 介导的 Prazosin 转运 (IC50=1.5 µM)。CP-100356 hydrochloride 也是 OATP1B1 的弱抑制剂 (IC50=∼66 µM)。CP-100356 hydrochloride 对 MRP2 和主要的人 P450 酶没有抑制作用 (IC50>15 µM)。

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CP-100356 hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
142715-48-8

[ 英文名 ]:
CP-100356 hydrochloride

[英文别名 ]:

CP-100356 Hydrochloride

CP-100356 hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> P-糖蛋白

研究领域 >> 代谢疾病

信号通路 >> 跨膜转运 >> BCRP

[ 靶点 ]

IC50: 0.5 µM (MDR1), 1.5 µM (BCRP) in MDCKII cells[1]

[体外研究]

CP-100356(0.1-15)µ米；预处理30min)抑制人MDR1转染MDCKII细胞对乙酰氧基甲基钙黄绿素(Calcein-AM)的摄取和地高辛的转运,IC50s为0.50µM和1.2µM、分别。CP-100356降低BCRP介导的Prazosin在MDCKII细胞中的转运,IC50为1.5µM[1]。CP-100356(0.064-200)µ米；5分钟)抑制OATP1B1介导的雌二醇17的摄取β-D-葡萄糖醛酸苷,IC50约为66µM[1]。CP-100356(0-50)µ米；10-30分钟)没有抑制作用(IC50>50µM) 在竞争抑制研究中,针对单个P450酶(包括P4503A4)的催化活性[1]。

[体内研究]

CP-100356(6-24毫克/千克；p、 o.)增加大鼠的非索非那定全身暴露(24 mg/kg剂量下Cmax和AUC分别增加36倍和80倍)[1]。

[参考文献]

[1]. Kalgutkar AS, et, al. N-(3,4-dimethoxyphenethyl)-4-(6,7-dimethoxy-3,4-dihydroisoquinolin-2[1H]-yl)-6,7-dimethoxyquinazolin-2-amine (CP-100,356) as a "chemical knock-out equivalent" to assess the impact of efflux transporters on oral drug absorption in the rat. J Pharm Sci. 2009 Dec;98(12):4914-27.

CP-100356 hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₃₁H₃₇ClN₄O₆

[ 分子量 ]:
597.10200

[ 精确质量 ]:
596.24000

[ PSA ]:
99.66000

[ LogP ]:
5.18760

[ 储存条件 ]:
2-8°C，干燥，密封

CP-100356 hydrochlorideMSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

CP-100356 hydrochloride安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport