JZP-MA-11

JZP-MA-11用途

JZP-MA-11是一种靶向内源性大麻素α/β-水解酶结构域6(ABHD6)酶的正电子发射断层扫描(PET)配体。JZP-MA-11以126nM的IC50值选择性地抑制ABHD6。JZP-MA-11可穿过血脑屏障(BBB)。[18F]JZP-MA-11具有针对小鼠和非人类灵长类动物(NHP)大脑ABHD6进行临床前评估的潜力[1]。
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JZP-MA-11名称

[ CAS 号 ]:
1672691-50-7

[ 英文名 ]:
JZP-MA-11

JZP-MA-11生物活性

[ 描述 ]:

JZP-MA-11是一种靶向内源性大麻素α/β-水解酶结构域6(ABHD6)酶的正电子发射断层扫描(PET)配体。JZP-MA-11以126nM的IC50值选择性地抑制ABHD6。JZP-MA-11可穿过血脑屏障(BBB)。[18F]JZP-MA-11具有针对小鼠和非人类灵长类动物(NHP)大脑ABHD6进行临床前评估的潜力[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> MAGL
研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

JZP-MA-11(10μM)对表达 煤层气1或 煤层气2的 HEK293型细胞中 毛喉素(HY-15371)刺激的 营地没有影响[1]。

[体内研究]

JZP-MA-11(1.5 mg/kg；静脉给药; 示踪剂注射前 20分钟) 导致大脑、肝脏、心脏和肾脏等富含 阿布德6的器官的放射性摄取减少[1]。 动物模型：C57BL6小鼠(雌性,10-12周龄)[1]剂量：1.5 mg/kg给药：IV；注射示踪剂前20分钟结果：导致富含ABHD6的器官(如大脑、肝脏、心脏和肾脏)放射性摄取减少。

[参考文献]

[1]. Karine Mardon, et al.Utilizing PET and MALDI Imaging for Discovery of a Targeted Probe for Brain Endocannabinoid α/ β-Hydrolase Domain 6 (ABHD6). J Med Chem. 2022 Dec 14.  

JZP-MA-11物理化学性质

[ 分子式 ]:
C15H17FN4O2S

[ 分子量 ]:
336.38

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