Rodatristat ethyl

Rodatristat ethyl用途

Rodatristat ethyl (KAR5585) 是一种口服的 tryptophan hydroxylase 1 (TPH1) 抑制剂,具有体外纳摩尔浓度。Rodatristat ethyl 可降低 5-hydroxytryptamine (5-HT) 的水平并显着降低肺动脉高压 (PAH)。

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Rodatristat ethyl名称

[ CAS 号 ]:
1673571-51-1

[ 英文名 ]:
KAR-5585

Rodatristat ethyl生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 色氨酸羟化酶

[体内研究]

罗达司他乙酯(100或200 mg/kg；口服；每日一次；持续28天；雄性Sprague-Dawley大鼠)治疗以剂量依赖性方式降低血清,肠和肺5-HT水平,并显着降低单罗他林(MCT)雄性大鼠的肺动脉压和肺血管壁厚度和闭塞[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(175-200g)[1]剂量：100mg/kg或200mg/kg给药：口服；每日一次；持续28天结果：血清、肠和肺5-HT水平呈剂量依赖性降低,雄性大鼠肺动脉压、肺血管壁厚度和闭塞明显降低。

[参考文献]

[1]. Aiello RJ, et al. Tryptophan hydroxylase 1 Inhibition Impacts Pulmonary Vascular Remodeling in Two Rat Modelsof Pulmonary Hypertension. J Pharmacol Exp Ther. 2017 Feb;360(2):267-279.

[2]. Alice Melão, MSc. Early Results on Rodatristat Ethyl Support Launch of Phase 2 Trial in PAH Patients. FEBRUARY 4, 2019.

Rodatristat ethyl物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₉H₃₁ClF₃N₅O₃

[ 分子量 ]:
590.04

Rodatristat ethyl

Rodatristat ethyl用途

Rodatristat ethyl名称

Rodatristat ethyl生物活性

Rodatristat ethyl物理化学性质

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