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Venadaparib hydrochloride

Venadaparib hydrochloride用途

盐酸维那帕利(IDX-1197)是一种具有抗癌活性的有效和选择性PARP抑制剂。盐酸维那帕利可用于实体瘤研究[1][2]。
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Venadaparib hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
1681020-60-9

[ 英文名 ]:
Venadaparib hydrochloride

Venadaparib hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

盐酸维那帕利(IDX-1197)是一种具有抗癌活性的有效和选择性PARP抑制剂。盐酸维那帕利可用于实体瘤研究[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 表观遗传学 >> PARP
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PARP

[ 靶点 ]

PARP1:1.4 nM (IC50)

PARP2:1 nM (IC50)


[体外研究]

维那帕利(例143;6-10天)显示出对MDA-MB-436细胞和Capan-1胰腺癌细胞的有效生长抑制,IC50值为≤5nM和50nM[2]。

[体内研究]

在生殖系BRCA1突变卵巢癌PDX模型中,口服VEnAdabiRb(IDX-1197)在肿瘤组织中表现出明显的PAR抑制(>90%),直到剂量后24小时。与奥拉帕利治疗组相比,维那帕利还具有剂量依赖性,能够有效抑制肿瘤生长[1]。

[参考文献]

[1]. Yong Man Kim, et al. First-in-human dose-finding study of venadaparib (IDX-1197), a potent and selective PARP inhibitor, in patients with advanced solid tumors. Journal of Clinical Oncology. 39, no. 15_suppl (May 20, 2021) 3107-3107.

[2]. Jae-Hoon Kang, et al. A novel phtalazinone derivatives and manufacturing process thereof. WO2015037939A1.

Venadaparib hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C23H24ClFN4O2

[ 分子量 ]:
442.91

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