Dyrk1A-IN-5

Dyrk1A-IN-5用途

Dyrk1A-IN-5(化合物5j)是一种有效的选择性DYRKLA抑制剂,IC50为6 nM。Dyrk1A-IN-5剂量依赖性降低SF3B1中Thr434的磷酸化,IC50为0.5μM。Dyrk1A-IN-5抑制Thr212处τ的磷酸化,IC50为2.1μM。Dyrk1A-IN-5可用于唐氏综合征研究[1]。
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Dyrk1A-IN-5名称

[ CAS 号 ]:
1685235-41-9

[ 英文名 ]:
Dyrk1A-IN-5

Dyrk1A-IN-5生物活性

[ 描述 ]:

Dyrk1A-IN-5(化合物5j)是一种有效的选择性DYRKLA抑制剂,IC50为6 nM。Dyrk1A-IN-5剂量依赖性降低SF3B1中Thr434的磷酸化,IC50为0.5μM。Dyrk1A-IN-5抑制Thr212处τ的磷酸化,IC50为2.1μM。Dyrk1A-IN-5可用于唐氏综合征研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> DYRK
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

DYRK1A:6 nM (IC50)

DYRK1B:600 nM (IC50)

DYRK2:>10000 nM (IC50)


[参考文献]

[1]. Falke H, et al. 10-iodo-11H-indolo[3,2-c]quinoline-6-carboxylic acids are selective inhibitors of DYRK1A. J Med Chem. 2015 Apr 9;58(7):3131-43.

Dyrk1A-IN-5物理化学性质

[ 分子式 ]:
C16H9IN2O2

[ 分子量 ]:
388.16

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